RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
2765081-21-6
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| 分子式 |
C44H58N8O5S
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| 分子量 |
811.05
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Ras；PERK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRas G12D [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RMC-6236 可抑制 ERK 磷酸化和细胞生长，并诱导凋亡 [2]。 RMC-6236 通过与细胞内 CypA 结合，形成抑制性二元复合物，进而与活性 GTP 结合的 RAS 形成三联复合物，通过破坏与 RAF 激酶等效应物的相互作用来抑制 RAS 信号传导 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RMC-6236 能持久地抑制 RAS 通路的激活，并在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌的细胞株和患者衍生的实体瘤模型中深度、持久诱导肿瘤消退 [2]。 RMC-6236 还能促进体内的抗肿瘤免疫应答，并与 PD1 抗体联合使用具有协同作用，显著改善免疫耐药性 [2]。 RMC-6236 每日口服给药，在耐受性良好的剂量下，在 KRAS 突变型 PDAC 的多细胞系衍生 (CDX) 和患者来源 (PDX) 异种移植模型中产生持久的肿瘤消退 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2330 mL | 6.1648 mL | 12.3297 mL | |
| 5 mM | 0.2466 mL | 1.2330 mL | 2.4659 mL | |
| 10 mM | 0.1233 mL | 0.6165 mL | 1.2330 mL | |
| 50 mM | 0.0247 mL | 0.1233 mL | 0.2466 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号