Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 660.00 | |
| 1 mg | ¥ 1060.00 | |
| 5 mg | ¥ 2660.00 | |
| 10 mg | ¥ 3880.00 |
| Cas No. |
2653994-08-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H28ClN7O
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| 分子量 |
526.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Ras；PERK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRas G12C [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Opnurasib 促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50 值分别为 0.018 μM 和 0.063 μM，呈剂量依赖性降低磷酸化 ERK (pERK) 水平 [1]。 Opnurasib 共价和选择性结合并抑制 GDP 结合的 KRASG12C 与 RASswitch II 口袋的低可逆结合亲和力，并且还抑制 KRASG12C 突变和 KRASG12C/H95， G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Opnurasib (10-100 mg/kg；口服；每日；连续 14 天) 在 KRAS G12C 突变的 CDX 模型中显示出抗肿瘤活性 [1]。 Opnurasib (口服，100 mg/kg，每天 + 7.5 mg/kg，每天两次 (TNO155)，36 小时) JDQ443 与 TNO155 联合使用时，表现出更强的细胞生长抑制或细胞杀伤作用 [1]。 Opnurasib 在非小细胞肺癌和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了抗肿瘤反应，通过与其他药物联合治疗可以改善这种反应 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (152.08 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9010 mL | 9.5052 mL | 19.0103 mL | |
| 5 mM | 0.3802 mL | 1.9010 mL | 3.8021 mL | |
| 10 mM | 0.1901 mL | 0.9505 mL | 1.9010 mL | |
| 50 mM | 0.0380 mL | 0.1901 mL | 0.3802 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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