Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 310.00 | |
| 5 mg | ¥ 900.00 | |
| 10 mg | ¥ 1410.00 | |
| 25 mg | ¥ 2700.00 | |
| 50 mg | ¥ 3905.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1100.00 |
| Cas No. |
2296729-00-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H30F2N6O3
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| 分子量 |
560.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRAS(G12C) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞测定中，Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，这是通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中 ERK1/2 (p-ERK) 的磷酸化来测量的 [2]。 Sotorasib (AMG- 510；1-10 μM；72 小时）也有效地损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力，IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM。 非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib 不敏感 (IC50>7.5 μM) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地与 KRAS G12C 结合，表现对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路的持久抑制。 Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7838 mL | 8.9192 mL | 17.8383 mL | |
| 5 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5677 mL | |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8919 mL | 1.7838 mL | |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1784 mL | 0.3568 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号