BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 490.00 | |
| 5 mg | ¥ 1175.00 | |
| 10 mg | ¥ 1890.00 | |
| 25 mg | ¥ 3245.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1220.00 |
| Cas No. |
2230836-55-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25F3N4O3
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| 分子量 |
462.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras；p38 MAPK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 6 nM (KRAS-SOS1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BI-3406 是 KRAS 及其鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 之间相互作用的抑制剂。 BI-3406 不会阻止的 KRAS 与 SOS2 的相互影响但会引起 KRAS 致癌变异体的多位点的活跃，包括所有主要的 G12 和 G13 的致癌蛋白。BI-3406 在 KRAS G12 或 G13 突变细胞中下调这种信号级联反应可有效抑制细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BI-3406 调节信号传导，通过 p-ERK 和靶基因评估，并在 KRAS 突变异种移植物中显示出显着的抗肿瘤功效。 由于 BI-3406 阻断 MAPK 抑制诱导的负反馈缓解，它有可能使 KRAS 依赖性癌症对 MEK 抑制剂治疗敏感。 与 MEK 抑制相结合可导致体内通路的深度阻断和肿瘤消退 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (198.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1623 mL | 10.8117 mL | 21.6235 mL | |
| 5 mM | 0.4325 mL | 2.1623 mL | 4.3247 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0812 mL | 2.1623 mL | |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4325 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号