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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 625.00 | |
| 5 mg | ¥ 2260.00 | |
| 10 mg | ¥ 3910.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1629268-00-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H29CLN4O3
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| 分子量 |
432.94
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
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| 相关靶点 |
Ras；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50：KRAS(G12C) 2.5 μM[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ARS853 旨在以高亲和力结合 KRASG12C。 用 ARS853 治疗 KRASG12C 突变型肺癌细胞可使 GTP 结合的 KRAS 水平降低 95% 以上 (10 μM)。 ARS853 以 2.5 μM 的抑制浓度 50% (IC50) 抑制增殖，这与其对靶点抑制的 IC50 相似。 ARS853 (10 μM) 在六种 KRASG12C 突变肺癌细胞系中不同程度地抑制效应信号和细胞增殖，但在非 KRASG12C 模型中没有。 同样，它完全抑制外源性 KRASG12C 表达对 KRAS-GTP 水平、KRAS-BRAF 相互作用和 ERK 信号传导的影响。 ARS-853 处理还诱导四种 KRASG12C 突变细胞系的细胞凋亡。 ARS853 选择性降低 KRASG12C 突变细胞中的 KRAS-GTP 水平和 RAS 效应信号，同时抑制其增殖并诱导细胞死亡[1]。 ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变的 KRAS 驱动的信号传导[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Lito P, et al. Allele-specific inhibitors inactivate mutant KRAS G12C by a trapping mechanism. Science. 2016 Feb 5;351(6273):604-8.
[2]. Patricelli MP, et al. Selective Inhibition of Oncogenic KRAS Output with Small Molecules Targeting the Inactive State. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):316-29. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (76.99 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3098 mL | 11.5489 mL | 23.0979 mL | |
| 5 mM | 0.4620 mL | 2.3098 mL | 4.6196 mL | |
| 10 mM | 0.2310 mL | 1.1549 mL | 2.3098 mL | |
| 50 mM | 0.0462 mL | 0.2310 mL | 0.4620 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Patricelli MP, et al. Selective Inhibition of Oncogenic KRAS Output with Small Molecules Targeting the Inactive State. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):316-29.
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