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LPL Receptor

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SJ-MX3987 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium是一种具有多种功效的天然磷脂。LPA广泛分布于多种组织中。类似于许多其它生物介质,LPA通过与特定细胞表面受体相互作用,引起各种生物学效应,如G蛋白偶联受体。
SJ-MX4762 FTY720 (S)-Phosphate

FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

SJ-MX4868 CYM50358 CYM50358 是一种有效的、选择性的 S1PR4 拮抗剂,IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感研究。
SJ-MX4909 CYM-5520 CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
SJ-MX9217 ASP6432 ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂,在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
SJ-MX0625 Siponimod (BAF312) 辛波莫德

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

SJ-MX6567 AM095 AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
SJ-MX6632 S1p receptor agonist 1 S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
SJ-MX7542 Radioprotectin-1 Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
SJ-MX0637B PF-543 Citrate PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
SJ-MX7598 AS2717638 AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
SJ-MX7654 Cenerimod Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
SJ-MX3403A BMS-986020 sodium BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
SJ-MX7704 S1P1 Agonist III S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂,EC50 值 18 nM,对 S1P3 无活性。
SJ-MX7011 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
SJ-MX7109 LPA2 antagonist 2 LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
SJ-MX6424 Mocravimod hydrochloride Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂,有效的,具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
SJ-MX5068 GLPG2938 GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。
SJ-MX5446 LPA2 antagonist 1 LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
SJ-MX5513 TY-52156 TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。