核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体(Nod-like receptors,NLRs)
NLR是模式识别受体(Pattern recognition receptors,PRRs)家族中的一员。
NOD样受体(NLRs)在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族,这些受体位于细胞质中,主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构,主要是:一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域,参与自身寡聚化,而且对三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate,ATP)依赖的NLRs激活是必不可少的;一个C-末端区域,它由不同数量的LRRs重复序列组成,负责配体识别;一个N-末端区域,它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族,分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2167 | Dapansutrile | Dapansutrile 是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎,镇痛活性。 | |
SJ-MX2168 | Nodinitib-1 | Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。 | |
SJ-MX1184 | INF39 |
INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。 |
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SJ-MN0571 | Troxerutin | 维脑路通 | Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。 |
SJ-MN0677 | Licochalcone B | 甘草查尔酮 B | Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza inflate 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 |
SJ-MX0745 | CY-09 |
CY-09是一种有效且特异性的 NLRP3 抑制剂(Kd = 500 nM);它直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
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SJ-MN0289 | Muscone | 麝香酮 | Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。 |
SJ-MN0014 | Ruscogenin | 鲁斯可皂苷元;螺可吉宁 | Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著的抗炎和抗血栓活性。 |
SJ-MX1274A | Trimethylamine N-oxide dihydrate | 二水氧化三甲胺 |
Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。 |
SJ-MN0884 | Echinatin | 刺甘草查尔酮 | Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。 |
SJ-MX9139 | JC124 | JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。 | |
SJ-MX6292 | Dimethyl itaconate | Dimethyl itaconate可通过调控LPS诱导的Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性体和核因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路对神经保护性原代星形胶质细胞进行神经毒性重编程。 | |
SJ-MX7695 | JC-171 | JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。 |