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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0072 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | 厄达替尼 |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0057 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 他泽司他 |
Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0125 | STM2457 |
STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。 |
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| SJ-MX0038 | Pexidartinib (PLX3397) | 培西达替尼 |
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0822 | Omaveloxolone (RTA-408) |
Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。 |
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| SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
| SJ-MM0031 | MPTP hydrochloride |
MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状，是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。 |
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| SJ-MX0043 | SB431542 |
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。 |
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| SJ-MN0048 | Mycophenolate Mofetil | 吗替麦考酚酯 |
Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。 |
| SJ-MX0596 | N-Ethylmaleimide (NEM) | N -乙基马来酰亚胺 |
N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine peptidases) 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为 6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。 |
| SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MX0624 | Sodium dichloroacetate (DCA) | 二氯乙酸钠 |
Sodium dichloroacetate 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性，并作为 Na+-K+-2Cl- 共转运蛋白 (NKCC) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)，为癌症治疗研究提供了新的策略与方向。 |
| SJ-MX0166 | Acetylcysteine (N-acetylcysteine) | 乙酰半胱氨酸 |
Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent)，可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体，通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁死亡 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗流感病毒活性。此外，Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式，可用于双硫死亡 (disulfidptosis) 的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0078 | Rotenone (Barbasco) | 鱼藤酮 |
Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂，可渗透细胞和大脑，是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。 |
| SJ-MN0061 | Celastrol (NSC 70931) | 雷公藤红素 |
Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。 |
| SJ-MN0069 | Dihydroartemisinin (DHA) | 双氢青蒿素 |
Dihydroartemisinin (DHA) 从传统中药 Artemisia annua 分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MA0032 | Staurosporine | 星孢菌素 |
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。 |
| SJ-MX0232 | Selumetinib (AZD6244) | 司美替尼 |
Selumetinib (AZD6244) 是一种口服活性、高效和选择性 MEK 1/2 抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的 MEK1，IC50 值为 14 nM。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。 |
| SJ-MX0056 | MK-2206 dihydrochloride |
MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。 |
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