Mycophenolate Mofetil - CAS:128794-94-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Mycophenolate Mofetil

目录号 : SJ-MN0048 别名 : RS 61443; TM-MMF 中文名称 : 吗替麦考酚酯 纯度：99.83%

Mycophenolate Mofetil是一种免疫抑制性药物前体，通过肠和血液中的酯酶水解释放霉酚酸（MPA）。Mycophenolate mofetil 是一种非竞争性的，选择性的，可逆的肌苷一磷酸脱氢酶亚型（inosine monophosphate dehydrogenase，IMPDH） I/II抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。

CAS No. :128794-94-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 465.00
200 mg	¥ 1210.00
1 g	¥ 2620.00
5 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

128794-94-5

分子式

C₂₃H₃₁NO₇

分子量

433.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Drug Metabolite；Apoptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
IMPDH II ^[1]	IMPDH I ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
27 nM	39 nM

体外研究 (In Vitro)

Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM ^[1]。

Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖 ^[2]。

最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长，存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天 ^[1]。

在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润，组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度 ^[4]。

参考文献

[1]. Nakanishi T, et al. Effect of the inosine 5'-monophosphate dehydrogenase inhibitor BMS-566419 on rat cardiac allograft rejection. Int Immunopharmacol. 2010, 10(1), 91-97.

[2]. Dehghani F, et al. Inhibition of microglial and astrocytic inflammatory responses by the immunosuppressant mycophenolate mofetil. Neuropathol Appl Neurobiol. 2010, 36(7), 598-611.

[3]. Ebrahimi F, et al. Time dependent neuroprotection of mycophenolate mofetil: effects on temporal dynamics in glial proliferation, apoptosis, and scar formation. J Neuroinflammation. 2012, 9(1), 89.

[4]. Ozgen M, et al. Mycophenolate mofetil and daclizumab targeting T lymphocytes in bleomycin-induced experimental scleroderma. Clin Exp Dermatol. 2012, 37(1), 48-54.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL(200.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3069 mL	11.5343 mL	23.0686 mL
	5 mM	0.4614 mL	2.3069 mL	4.6137 mL
	10 mM	0.2307 mL	1.1534 mL	2.3069 mL
	50 mM	0.0461 mL	0.2307 mL	0.4614 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。