STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 720.00 | |
| 5 mg | ¥ 1460.00 | |
| 10 mg | ¥ 2480.00 | |
| 25 mg | ¥ 4000.00 | |
| 50 mg | ¥ 5700.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1560.00 |
| Cas No. |
2499663-01-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H28N6O2
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| 分子量 |
444.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；METTL3
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| 作用通路 |
Apoptosis；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 16.9 nM (METTL3, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
通过结构解析和酶活实验，发现 STM2457 可直接结合 METTL3 的 SAM 结合位点，从而抑制 METTL3 的甲基转移酶活性 [1]。 STM2457 能够对 METTL3 实现特异性抑制，而对其它甲基化酶几乎不造成影响。重要的是，试验通过比较 STM2457 处理和敲除 METTL3 后的 m6A 和基因表达的变化，发现 STM2457 能显著降低依赖于 METTL3 核心致病基因的 m6A 水平，并抑制该类基因翻译 [1]。 用特定浓度的 STM2457 处理人急性髓原白血病细胞 MOLM-13 细胞 24 小时后，m6A/AGCU 比率显著降低 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究显示，STM2457 在 AML 小鼠模型中能够有效破坏白血病细胞的增殖和扩张，并显著延长小鼠寿命。该研究不仅证明了 STM2457 能够抑制急性髓系白血病，也首次验证了具有体内活性的 METTL3 小分子抑制剂，此前尚未报道过具有体内活性的 m6A 甲基化酶药物 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (140.60 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2496 mL | 11.2478 mL | 22.4957 mL | |
| 5 mM | 0.4499 mL | 2.2496 mL | 4.4991 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1248 mL | 2.2496 mL | |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2250 mL | 0.4499 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
