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EGFR抑制剂

EGFR抑制剂

EGFR抑制剂相关产品（230）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0036A Osimertinib (AZD9291) 奥希替尼

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 = 12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 = 1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
SJ-MX0098 Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。
SJ-MN0099 Genistein 染料木素

Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
SJ-MN0745 Cyasterone 杯苋甾酮

Cyasterone 是一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MX0223A Erlotinib 厄洛替尼

Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B) 是一种不可逆的 pan-HER 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 抑制 HER 家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。此外，Poziotinib 在 HER2 扩增胃癌细胞、HER2 扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼 (Erlotinib) 耐药的 NSCLC 中显示出有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0251A Neratinib (HKI-272) maleate 马来酸来那替尼

Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib (HKI-272) maleate 是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。
SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。
SJ-MX0964 TAS6417

TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM，对野生型 EGFR 抑制效力较低。
SJ-MX0865 Allitinib (AST-1306) tosylate 甲苯磺酸艾力替尼

Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 HER2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、HER2、HER4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX0780 Icotinib 埃克替尼

Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；也抑制突变型 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX1091 PD153035

PD153035 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM。
SJ-MX2180 Zorifertinib (AZD3759)

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib (AZD3759) 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRExon 19Del 的 IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib (AZD3759) 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib (AZD3759) 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
SJ-MX1155 WHI-P180

WHI-P180 是多种激酶抑制剂，抑制 RET、KDR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
SJ-MN0199 Butein 紫铆因

Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
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