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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(9497)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1566 CK-666

CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,对 BtArp2/3 复合物和 SpArp2/3 复合物的 IC50 分别为 17 μM 和 5 μM。CK-666 结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。

SJ-MN0230 Fructose 果糖

Fructose 是葡萄糖的同分异构体,它以游离状态大量存在于水果的浆汁和蜂蜜中。Fructose 还能与葡萄糖结合生成蔗糖。

SJ-MN0680 Histamine dihydrochloride 组胺二盐酸盐

Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。

SJ-MX6576 Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
SJ-MX2331 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC 的VHL配体和4-unit PEG 连接体。

SJ-MX3323 Pifithrin-β hydrobromide

Pifithrin-β hydrobromide 是有效的 p53 抑制剂,使野生型 p53 肿瘤细胞对抗微管剂诱导的凋亡敏感,IC50 值为 23 μM。

SJ-MX2114 Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

SJ-MN0063A Quercetin dihydrate 槲皮素二水合物

Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin dihydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 值分别为 2.4 µM、3.0 µM 和 5.4 µM。Quercetin dihydrate 可以显著增加成年大鼠齿状回中微管相关蛋白阳性细胞的数量。

SJ-MX4624A Citicoline 胞磷胆碱

Citicoline 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的内源性中间体。Citicoline 可抑制活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Citicoline 可用于神经系统疾病和听力损伤研究。

SJ-MX2507 Amonafide 氨萘非特

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。

SJ-MX1430A Tropisetron 托烷司琼

Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki = 5.3 nM),同时也是一种强效且选择性的 α7 烟碱部分激动剂 (EC50 = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制 p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制 IL-2 基因转录和受刺激 T 细胞中的 IL-2 合成。Tropisetron 可抑制 NFAT 和 AP-1 与 DNA 的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。

SJ-MN2822 Orcinol 苔黑酚;地衣酚

Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路,并抑制 MITF、酪氨酸酶 (TYR)、TRP1DCT 的表达,从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外,Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。

SJ-MX1844 Toremifene citrate 枸橼酸托瑞米芬

Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1 μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 μM 和 2.6 μM。

SJ-MN3077 Sodium aescinate 七叶皂苷钠

Sodium aescinate 是一种来源 Aesculus hippocastanum 种子的三萜皂苷。Sodium aescinate 能通过靶向 CARMA3/NF-κB 途径,抑制抑制肝癌生长。Sodium aescinate 具有抗炎、抗氧化活性。

SJ-MA0201 Ionomycin 离子霉素

Ionomycin (SQ23377) 是一种从 Streptomyces conglobatus 中分离出来的强效选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)。Ionomycin 被用作快速提高细胞内钙水平的研究工具,并通过诱导胞质钙存储的释放来研究钙在生物膜上的运输。Ionomycin 是一种比 A23187 更有效的 Ca2+ 载体,但结合和携带 Mg2+ 的效果较差。Ionomycin 能够激活和启动多形核中性粒细胞 (PMN) 氧化酶,并与 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,SJ-MN0038) 用于激活 T 细胞 (IC50=5.8 nM)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。

本产品以 10 mg/mL (14.1 mM) 的乙醇溶液提供。

SJ-MA0201A Ionomycin calcium 离子霉素钙盐

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶 C (PKC) 激活。

SJ-MX0380 Ciforadenant (CPI-444)

Ciforadenant (CPI-444) 是一种强效的、选择性的、可口服的 A2AR 拮抗剂抑制剂,Ki 值为 3.54 nM。Ciforadenant (CPI-444) 显著增强癌症检查点治疗和 ACTs 模型的免疫应答。此外,Ciforadenant (CPI-444) 在临床前模型中诱导抗肿瘤反应并增强抗 PD-(L)1 和抗 CTLA-4 的疗效。

SJ-MX6419 N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢,减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c,导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
SJ-BP0249 hFSH-β-(33-53) TFA hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。