CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50 = 12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 1880.00 | |
| 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| 100 mg | ¥ 4040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
442633-00-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H17FN2O
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| 分子量 |
296.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50 = 12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Arp2/3 Complex；HIV
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
Arp2/3 |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 SKOV3 细胞中，CK-666 将细胞内李斯特菌周围的肌动蛋白聚合降低到背景水平。CK-666 处理 1 小时后，去除 CK-666，肌动蛋白微丝晕和彗尾形成 [1]。 用 CK-666 处理细胞后迅速耗尽细胞皮质的肌动蛋白，给药前 Rab35 在质膜上表现出均匀分布并在肌动蛋白的部位富集，给药后成为分散在细胞质中的离散点。用同样方法观察到 DENNd1c 在皮质肌动蛋白上高度富集，但给药之后耗尽，CK-666 处理将 DENNd1c 重分配到未受影响的肌动蛋白上，这表明 Rab35 和DENNd1c 被招募到肌动蛋白丝上。敲除 DENNd1c 后 Rab35 定位能力明显下降，Rab35 定位到皮质 Arp2 的能力显著减少。这部分研究表明 Rab35 被快速地招募到肌动蛋白皮层并被 DENNd1c 锚定 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CK-666 通过抑制 Arp2/3 复合物活性抑制 msi-1(lf) 增强的记忆表型。此外，在恐惧条件化过程中，通过特异性抑制剂 CK-666 抑制外侧杏仁核（LA）中参与肌动蛋白丝分支和神经元形态发生的 Arp2/3 可损害大鼠的长期恐惧记忆 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL (199.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3745 mL | 16.8725 mL | 33.7450 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3745 mL | 6.7490 mL | |
| 10 mM | 0.3375 mL | 1.6873 mL | 3.3745 mL | |
| 50 mM | 0.0675 mL | 0.3375 mL | 0.6749 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
