Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
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In solvent
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Topoisomerase II [1]
Amonafide 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,可通过阻断 Topo II 与 DNA 的结合来诱导细胞凋亡信号 [1]。
Amonafide (0.05-0.4 μg/mL) 减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物 (5-fluorouracil、Mitomycin C、Cisplatin 和 Etoposide) 相比,Amonafide 仅对 12% 的肿瘤具有活性,而标准药物对人类骨髓抑制范围内超过 40% 的肿瘤具有活性 [2]。
Amonafide (0.3-1 μM) 以剂量依赖性降低 HUVECs 细胞活力,且导致细胞衰老 [3]。
Amonafide 通过抑制自噬和激活 mTOR 通路诱导 HUVECs 细胞衰老 [3]。
Amonafide (8 μM) 处理的 M14 或 A375 细胞的增殖显著下降 [4]。
[1]. Allen SL, et al. Amonafide: a potential role in treating acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jul;20(7):995-1003.
[2]. Ajani JA, et al. In vitro activity of amonafide against primary human tumors compared with the activity of standard agents. Invest New Drugs. 1988 Jun;6(2):79-85.
[3]. Xia J, et al. Amonafide Induces HUVEC Senescence by Inhibiting Autophagy. Discov Med. 2023 Jun;35(176):264-274.
[4]. Ye Y, et al. UNBS5162 and amonafide inhibits tumor progression in human melanoma by the AKT/mTOR pathway. Cancer Manag Res. 2019 Mar 22;11:2339-2348.
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纯度: 99.80%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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