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肿瘤

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品（9497）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX9475	RMC-7977		RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
SJ-MA0065A	Daunorubicin (RP 13057)	柔红霉素	Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症，包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
SJ-MP0038	dBET57		dBET57 是一种有效选择性的 BRD4_BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4^Cereblon 的招募，对 BRD4_BD1 作用的 DC_50/5h 值为 500 nM，对 BRD4_BD2不起作用。
SJ-MH0029D	Dexamethasone (Water Soluble)	地塞米松水溶性	Dexamethasone (Hexadecadrol) Water Soluble 是水溶性的 Dexamethasone。Dexamethasone 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡 (apoptosis) 诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
SJ-MX0127	Idelalisib (CAL-101, GS-1101)	艾代拉里斯，艾代拉利司	Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂 (IC50 = 2.5 nM)，在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。Idelalisib 对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍 (p110α、p110β 和 p110γ 的 IC50 分别为 820 nM、565 nM 和 89 nM)。Idelalisib 不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。
SJ-MN0058A	Vincristine sulfate	硫酸长春新碱	Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与微管蛋白 (Ki = 85 nM) 结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。Vincristine sulfate 通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡，具有抗肿瘤的功效。
SJ-MN0871	N6-Isopentenyladenosine	利波腺苷	N6-Isopentenyladenosine (Riboprine) 是一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰，可调节植物生长/分化，以及 tRNA，可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine 是甲羟戊酸途径的终产物，是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy) 抑制剂。
SJ-MX0242	Entrectinib (RXDX-101)	恩曲替尼	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，具有口服活性和中枢神经活性的 TrkA/B/C、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬 (autophagy)。Entrectinib (RXDX-101) 还可减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化。
SJ-MA0076	Raltegravir (MK-0518)	雷特格韦	Raltegravir (MK-0518) 是一种有效的 integrase (IN) 抑制剂，作用于 WT 和 S217Q PFV IN，在无细胞试验中 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Raltegravir (MK-0518) 对 HIV-1 IN 的选择性比对其他相关 Mg²⁺ 依赖性酶要高1000 倍以上，如 HCV 聚合酶、HIV 反转录酶、HIV RNaseH、人类 α-, β-, γ-聚合酶。
SJ-MX2065	Daminozide	丁酰肼	Daminozide 是一种植物生长延缓剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
SJ-MX0634	Remodelin hydrobromide		Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
SJ-MA0059B	Ganciclovir	更昔洛韦	Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物，对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型 1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50为 5.2 μM，可透过大脑屏障。
SJ-MN0501	Salicylic acid	水杨酸	Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种水杨酸，植物中的天然化合物，是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂，抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
SJ-BA1021	Belimumab	贝利尤单抗	Belimumab (LymphoStat B) 是一种人源化抗 B 淋巴细胞刺激因子 (BLyS) 蛋白的 IgG1λ 单克隆抗体。Belimumab 在自身免疫性疾病和 B 淋巴细胞恶性肿瘤中拮抗 BLyS 活性。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
SJ-MN4496	3,6-Dihydroxyflavone		3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 以剂量和时间依赖性地降低细胞活力，并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis。3,6-Dihydroxyflavone 还能增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
SJ-MX4755	Diuron	敌草隆	Diuron 是一种苯脲类除草剂，通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron 会增加 ROS 的产生。Diuron 可增加某些细胞系中 p53 的表达。Diuron 对一年生和多年生阔叶杂草及禾本科杂草具有除草活性。Diuron 可促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。Diuron 可用于乳腺癌研究。Diuron 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
SJ-MX5326	Maleic hydrazide	抑芽丹；马来酰肼；青鲜素	Maleic hydrazide 广泛用作植物生长调节剂和除草剂。Maleic hydrazide 是核酸和蛋白质合成的抑制剂。
SJ-MN7094	(+)-Catechin pentaacetate	(+)-儿茶素五乙酸酯	(+)-Catechin pentaacetate 是生产 (+) catechin 的前体。(+) catechin 是一种有用的天然除草剂和抗菌剂。(+) catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1), IC50 为 1.4 μM。
SJ-MX2558	Choline chloride	氯化胆碱	Choline chloride 是一种必需营养素，可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors)，具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
SJ-MN0865	Epibrassinolide	表油菜素内酯	Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广泛存在的植物生长激素，具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂，而不影响非肿瘤细胞生长。