Ganciclovir
目录号 : SJ-MA0059B 别名 : BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine 中文名称 : 更昔洛韦 纯度:100.00%

Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。

CAS No. :82410-32-0
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Cas No.
82410-32-0
分子式
C9H13N5O4
分子量
255.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。

相关靶点

CMV;HSV;Antibiotic;Nucleoside Antimetabolite/Analog

作用通路

Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage

应用领域
感染
IC50 & Target

HSV-1, HSV-2, CMV, IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1][2][3]

体外研究 (In Vitro)

Ganciclovir (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物,在结构上与阿昔洛韦(acyclovir)相似,但对 CMV 具有优异的活性。 将病毒复制抑制 50% 所需的Ganciclovir (BW 759) 浓度中位数为 2.15 mumol,而acyclovir为 72 mumol [4]

Ganciclovir (BW 759)对 CMV 的作用的主要机制是 ganciclovir-5'-triphosphate (ganciclovir-TP)抑制病毒 DNA 的复制。 这种抑制是对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效性抑制。 Ganciclovir (BW 759) 主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式:由 CMV 感染的细胞诱导的脱氧鸟苷激酶; 鸟苷酸激酶; 和磷酸甘油酸激酶[5]

体内研究 (In Vivo)

Ganciclovir (BW 759) (1-80 mg/kg; i.h.; 每天 5 天) 可延缓鼠巨细胞病毒 (MCMV) 诱导的消耗综合征和死亡率[6]

参考文献

[1]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

[2]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[3]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

[4]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis, 1988, 10, S490-494.

[5]. St Clair MH, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Antimicrob Agents Chemother, 1987, 31(6),844-9.

[6]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL(195.90 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9180 mL 19.5902 mL 39.1803 mL
5 mM 0.7836 mL 3.9180 mL 7.8361 mL
10 mM 0.3918 mL 1.9590 mL 3.9180 mL
50 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7836 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

[1]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

[2]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[3]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

[4]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis, 1988, 10, S490-494.

[5]. St Clair MH, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Antimicrob Agents Chemother, 1987, 31(6),844-9.

[6]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。