Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂 (IC50 = 2.5 nM)，在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。Idelalisib 对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍 (p110α、p110β 和 p110γ 的 IC50 分别为 820 nM、565 nM 和 89 nM)。Idelalisib 不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 200.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 460.00 | |
| 100 mg | ¥ 680.00 | |
| 200 mg | ¥ 1020.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 140.00 |
| Cas No. |
870281-82-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18FN7O
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| 分子量 |
415.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂 (IC50 = 2.5 nM)，在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。Idelalisib 对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍 (p110α、p110β 和 p110γ 的 IC50 分别为 820 nM、565 nM 和 89 nM)。Idelalisib 不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是一种高度选择性和有效的 p110δ 抑制剂 (EC50 = 8 nM)，在 10 μM 浓度下，对 402 种不同激酶没有观察到活性。在 10 μM 浓度下，Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 仅将 PDGF 诱导的 pAkt 降低 25% [1]。 与急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生性肿瘤 (MPN) 细胞相比，Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 作用于 B-cell 急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞时显示更强的活性 [1]。 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 作用于 SU-DHL-5、KARPAS-422 和 CCRF-SB 细胞，降低 pAktS473、pAktT308 和下游靶点 S6，EC50 为 0.1-1.0 μM [1]。 与单独使用载体治疗相比，Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 以剂量和时间依赖性方式促进原代 CLL 细胞离体凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 p110δD910A/D910A 小鼠和 Idelalisib (40 mg/kg，静脉注射) 后处理小鼠的脑匀浆中都可以观察到 CD11b+Ly6G+ 中性粒细胞显著减少 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (240.72 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4072 mL | 12.0360 mL | 24.0720 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4072 mL | 4.8144 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2036 mL | 2.4072 mL | |
| 50 mM | 0.0481 mL | 0.2407 mL | 0.4814 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号