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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN2916 | Procyanidin A1 | 原花青素A1 |
Procyanidin A1 (原花青素) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。 |
| SJ-MX1579 | Valrubicin | 戊柔比星 |
Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。 |
| SJ-MX9714 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。 | |
| SJ-MX6035 | Bisindolylmaleimide VIII acetate | Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 | |
| SJ-MX9817 | Iso-H7 dihydrochloride | 1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐 | Iso-H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂，对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。 |
| SJ-MX0891 | Ruboxistaurin hydrochloride | 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐 |
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
| SJ-MX3566 | TAS-301 |
TAS-301 是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，能够阻断电压无关的钙内流和抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301 抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301 抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。 |
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| SJ-MX10352 | Bisindolylmaleimide III | Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。 | |
| SJ-MX4778A | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
| SJ-MN5570 | K-252c | K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。 | |
| SJ-MN5628 | Cercosporamide | 尾孢素酰胺 | Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂，靶向 PKC1，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。 |
| SJ-MN5642 | Vanicoside A | Vanicoside A 是一种来自 Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。 | |
| SJ-MN5848 | UCN-02 | UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。 | |
| SJ-MN5983 | Sphingosine (d14:1) | Sphingosine (d14:1) (Tetradecasphing-4-enine) 是一种鞘脂，是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Sphingosine (d14:1) 可防止其与 sn-1,2-二酰基甘油 (DAG)/佛波酯相互作用。 | |
| SJ-MX8056 | CRT0066854 | CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。 | |
| SJ-MX8560 | CGP-53353 | CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。 | |
| SJ-MX7820 | TCS 21311 | TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。 | |
| SJ-MX7880 | ML192 | ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |
| SJ-MX0955A | Bisindolylmaleimide I hydrochloride | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。 | |
| SJ-MX0520 | Fasudil (HA-1077) hydrochloride | 盐酸法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
