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CGP60474
目录号 : SJ-MX3554 纯度：98.90%

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。

CAS No. :164658-13-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1080.00
25 mg ¥  1800.00
50 mg ¥  2440.00
100 mg ¥  3500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
164658-13-3
分子式
C18H18ClN5O
分子量
355.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
相关靶点
CDK；PKC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CDK1-Cyclin B [1] CDK2/cyclinE [1] cdk2/cyclin A [1] CDK4/cyclin D [1]
26 nM 3 nM 4 nM 216 nM
IC50 IC50 IC50  
Cdk5/p25 [1] CDK7/cyclin H [1] CDK9/cycT [1] PKC [1]
10 nM 200 nM 13 nM  
体外研究 (In Vitro)

CGP60474 (Compound A) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 84 nM [1]。
CGP60474 也是 PKC 抑制剂，具有相对于 ATP 的竞争动力学 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CGP-60474 (10 mg/kg；i.p.) 抑制 IL-6 水平，提高 LPS 内毒素血症小鼠模型的存活率 [2]。
参考文献

[1]. Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases? J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9105-9120.

[2]. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018 Oct 8;8(1):14969.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (199.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8104 mL 14.0520 mL 28.1041 mL
5 mM 0.5621 mL 2.8104 mL 5.6208 mL
10 mM 0.2810 mL 1.4052 mL 2.8104 mL
50 mM 0.0562 mL 0.2810 mL 0.5621 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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