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SJ-MX0080 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-Raf-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是 CRAF 和 MEK1/2 激酶的新型双重抑制剂，并抑制 MAPK 信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
SJ-MX1332 ZM 336372

ZM 336372 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂，在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC50 为 70 nM。
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0181 PLX4720

PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为13 nM，同样有效地作用于 c-Raf-1 (Y340D 和 Y341D 突变型)，作用于 B-RafV600E 比作用于野生型 B-Raf 选择性高 10 倍。
SJ-MX0299 Avutometinib

Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。
SJ-MX1789 GW 5074

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。
SJ-MX4000 RAF709

RAF709 是有效的 B/C RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.5 nM 和 0.4 nM。RAF709 具有高选择性，在浓度为 1 μM 时，对 BRAF、BRAFV600E 和 CRAF 的靶向结合率大于 99%，而对 DDR1、DDR2、FRK 和 FDGFRβ 的脱靶效应非常少。
SJ-MX0084 Encorafenib (LGX818) 康奈非尼

Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。
SJ-MX0067B Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐

Dabrafenib Mesylate 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
SJ-MX0067A Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼

Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼（索拉非尼-D3）

Donafenib (Sorafenib D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、VEGFR-3 和 B-Raf 的抑制作用对应的 IC50 值分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM。
SJ-MX0534 SB590885

SB590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
SJ-MX0116 Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM，对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。
SJ-MA0655 Cefotetan

Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
SJ-MX0120C Regorafenib hydrochloride 盐酸瑞戈非尼

Regorafenib hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
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