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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX3233 | MMAF |
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 |
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| SJ-BP0040 | VcMMAE |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjμgate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MN0033 | Docetaxel (RP56976) | 多西他赛 |
Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0097 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 二甲氧基雌二醇 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MD0017 | Methylene Blue | 亚甲兰 |
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)、单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂，能抑制 Tau 蛋白丝的形成，IC50 为 1.9 μM。Methylene blue 可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。 |
| SJ-MA0167 | Mebendazole | 甲苯咪唑 |
Mebendazole (甲苯达唑) 是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。Mebendazole (甲苯达唑) 具有口服活性，可透过血脑屏障。 |
| SJ-MN0237 | Colchicine | 秋水仙碱；秋水仙素 |
Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。 |
| SJ-MN0058A | Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 |
Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与 Microtubules (Ki = 85 nM) 结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。Vincristine sulfate 通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可抑制细胞复制、肿瘤血流及多种癌细胞增殖，同时会引发氧化应激、炎症、钙超载、上皮间质转化及周围神经性疼痛等效应。Vincristine sulfate 可上调多种转运体与核受体表达，并能富集胃癌干细胞样细胞。Vincristine sulfate 可用于急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、胃癌、实体瘤及肉瘤等多种肿瘤的相关研究。 |
| SJ-MX4161 | Indibulin |
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
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| SJ-MX4317 | Parbendazole | 帕苯达唑 |
Parbendazole (SKF 29044) 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。 |
| SJ-MX1772 | Epothilone A |
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。 |
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| SJ-MN1417 | Vindoline | 文多灵 |
Vindoline 是一种口服活性长春花生物碱。Vindoline 可从 Catharanthus roseus 叶片中提取。Vindoline 对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。Vindoline 缓解凋亡 (Apoptosis)、抑制 p-p65 和 p-ERK。Vindoline 改善糖尿病、骨质流失、骨关节炎和肾损伤。 |
| SJ-MX4751 | Oryzalin | 氨磺乐灵 |
Oryzalin 是一种二硝基苯胺类除草剂，具有抗有丝分裂和抗利什曼原虫的活性。Oryzalin 能与植物微管蛋白结合，抑制植物细胞微管聚合，影响染色体迁移。Oryzalin 还能用于诱导染色体加倍。 |
| SJ-MX2861 | 7-epi-Taxol | 7-表紫杉醇 |
7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物，在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离，诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。 |
| SJ-MX3302 | ELR510444 |
ELR-510444 是一种具有潜在抗癌活性的强效微管阻断剂。它在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞增殖，IC50 值为 30.9 nM。ELR-510444 显示出强大的微管干扰活性，导致细胞微管的丢失和异常有丝分裂纺锤体的形成，并导致癌细胞的有丝分裂阻滞和凋亡。 |
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| SJ-MA0688A | Sertaconazole | 舍他康唑 |
Sertaconazole (FI7056 free base) 是一种局部广谱的抗真菌剂，可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole 也是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性，诱导细胞的凋亡和自噬，还能抑制细胞的迁移，具有较好的抗癌活性。 |
| SJ-MX8380 | Sabizabulin |
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。 |
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