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VEGFR抑制剂

VEGFR抑制剂

VEGFR抑制剂相关产品（190）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0292 Tanshinone IIA 丹参酮IIA

Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。Tanshinone IIA 是天然的 monoacylglycerol lipase (MAGL) 抑制剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 仑伐替尼；乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0236A Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX2247 BFH772

BFH772 是一种新型的、有效的、具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。
SJ-BP0183 Oglufanide 奥谷法奈

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0124B Cabozantinib malate 苹果酸卡博替尼

Cabozantinib malate 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL 的 IC50 分别为 0.035 nM，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib malate 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Src 和 c-Kit，IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib Malate 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX2389 Fruquintinib (HMPL-013) 呋喹替尼

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效、选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为 33、35 和 0.5 nM，对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。
SJ-MX2075 Gandotinib (LY2784544)

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制 FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB， IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
SJ-MX1775 MAZ51

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的 VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR、IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。MAZ51 具有抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1155 WHI-P180

WHI-P180 是多种激酶抑制剂，抑制 RET、KDR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
SJ-MX1786 Vatalanib dihydrochloride 瓦他拉尼二盐酸盐

Vatalanib dihydrochloride 是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 37 nM，对 VEGFR1/Flt-1 作用稍弱。Vatalanib dihydrochloride 对 VEGFR2/KDR 的选择性是 VEGFR3/Flt-4 的 18 倍。
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