Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为 33,35 和 0.5 nM,对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
VEGFR
Protein Tyrosine Kinase/RTK
Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用,IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM [1]。
Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。Fruquintinib (0.03-0.3 μM) 处理,原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 Fruquintinib (0.3 μM;18 小时) 处理后,管形成受到显著抑制 [1]。
研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中,Fruquintinib (0.5 和 2 mg/kg;每天一次) 分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4~98.6% [1]。
Fruquintinib (5 和 20 mg/kg;每天一次),肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同 [1]。
Fruquintinib (0.8 mg/kg;每天一次),Fruquintinib 也能显著降低微血管密度 [1]。
[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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