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Fruquintinib (HMPL-013)
目录号 : SJ-MX2389 别名 : HMPL-013 中文名称 : 呋喹替尼 纯度：99.78%

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效、选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为 33、35 和 0.5 nM，对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。

CAS No. : 1194506-26-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  2360.00
100 mg ¥  3360.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1194506-26-7
分子式
C21H19N3O5
分子量
393.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效、选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为 33、35 和 0.5 nM，对 RET、FGFR-1 和 c-kit 激酶的抑制作用较弱。
相关靶点
VEGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1]
33 nM 35 nM 0.5 nM
体外研究 (In Vitro)

Fruquintinib (HMPL-013) 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM [1]。

Fruquintinib (HMPL-013) 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。Fruquintinib  (0.03-0.3 μM) 使原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 Fruquintinib (0.3 μM；18 小时) 处理后，管形成受到显著抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)

研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib (0.5 和 2 mg/kg；每天一次) 分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6%，Fruquintinib (5 和 20 mg/kg；每天一次) 可使肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同 [1]。

Fruquintinib (0.8 mg/kg；每天一次) 也能显著降低微血管密度 [1]。
参考文献

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (15.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5420 mL 12.7100 mL 25.4201 mL
5 mM 0.5084 mL 2.5420 mL 5.0840 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2710 mL 2.5420 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5084 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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