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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0187 | Gilteritinib (ASP2215) | 吉列替尼；吉瑞替尼 |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。 |
| SJ-MX0460 | Crenolanib (CP-868596) | 克莱拉尼 |
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。 |
| SJ-MX0071A | Sorafenib | 索拉非尼 |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
| SJ-MX2374 | Fostamatinib (R788) | 福坦替尼 |
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。
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| SJ-MX1649 | Lestaurtinib |
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。 |
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| SJ-MX0071B | Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 |
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
| SJ-MX0321B | R406 (free base) |
R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0553 | Dovitinib (TKI-258) | 多韦替尼 |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0681 | R788 (Fostamatinib) Disodium | 福他替尼二钠盐 |
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。 |
| SJ-MX2075 | Gandotinib (LY2784544) |
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制 FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB， IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。 |
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| SJ-MX1814 | Linifanib | 利尼伐尼 |
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3、CSF-1R 和 Kit 的 IC50s 分别为 4、3、66、4、3 和 14 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib 可诱导自噬和凋亡。 |
| SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为 3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 Imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
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| SJ-MX0304 | Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0174 | Donafenib (Sorafenib D3) | 多纳非尼（索拉非尼-D3） |
Donafenib (Sorafenib D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、VEGFR-3 和 B-Raf 的抑制作用对应的 IC50 值分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM。 |
| SJ-MX0321A | R406 |
R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。 |
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| SJ-MX2721 | Tandutinib | 坦度替尼 |
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 µM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 µM 和 0.20 µM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。 |
| SJ-MX4460 | KW-2449 |
KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX4125 | Emavusertib |
Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子 (如 IL-6 和 IL-10) 的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX6006 | (E/Z)-Zotiraciclib |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。 |
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