如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Receptor Tyrosine Kinase
  5. FGFR
  6. FGFR抑制剂

FGFR抑制剂

FGFR抑制剂

FGFR抑制剂相关产品（104）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0888 BLU9931

BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 仑伐替尼；乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MN0131 Ferulic acid 阿魏酸

Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 μM 和 12.5 μM。
SJ-MX1900 PD-166866

PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。
SJ-MX0236A Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX0319 Infigratinib (BGJ398)

Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。Infigratinib 在过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0517 Futibatinib (TAS-120) 福巴替尼

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
SJ-MX0157 Pemigatinib (INCB054828) 培米替尼

Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
SJ-MN0281 Formononetin 刺芒柄花素；生原禅宁 B；素普拉脑

Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
SJ-MX4418 Orantinib

Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
SJ-MX4460 KW-2449

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0553C Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0673 PD173074

PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，PD173074 作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
SJ-MX0911 Derazantinib (ARQ-087) 德拉替尼

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX1813A Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼

Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX9824 NSC12

NSC12 (NSC 172285) 是一种可口服的 FGF2/FGFR 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Src 和 c-Kit，IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网