| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0031 | Rapamycin (Sirolimus) | 雷帕霉素;西罗莫司 |
Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂,特别适用于肾移植,也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MN0196 | Aloe emodin | 芦荟大黄素 |
Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌,具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。 |
| SJ-MA0038 | Everolimus (RAD001) | 依维莫司 |
Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物,可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
| SJ-MX0184 | Torin 1 |
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬。 |
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| SJ-MX0810 | Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate | 2-羟基-D-谷氨酸二钠盐 |
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate可增加活性氧 (ROS) 的产生。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。 |
| SJ-MN0203 | Polyphyllin I | 重楼皂苷Ⅰ |
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 |
| SJ-MX7989 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 |
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN0352 | Dihydromyricetin | 二氢杨梅素 |
Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。 |
| SJ-MX1408 | Bimiralisib (PQR309) | 比米利塞,比米利司 |
Bimiralisi (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ 和mTOR,IC50 分别为33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。Bimiralisi (PQR309) 在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他 PI3K 相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对 PI3K/mTOR 具有较高选择性。 |
| SJ-MX0167 | Temsirolimus | 替西罗莫司 |
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。 |
| SJ-MX0508 | PI-103 |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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| SJ-MX0671 | Torin 2 |
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,IC50 为 2.81 nM,EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。 |
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| SJ-MX1891 | PF-04691502 |
PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX1750 | Torkinib (PP 242) |
Torkinib (PP 242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。Torkinib (PP 242) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP 242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。 |
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| SJ-MN0251 | (+)-Usnic acid | (+)-地衣酸 |
(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬(autophay),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。 |
| SJ-MX1916 | OSI-027 |
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。OSI-027 可诱导癌细胞的自噬。 |
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| SJ-MX0730 | Gedatolisib (PKI-587) |
Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR,IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。 |
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| SJ-MX0916 | KU-0063794 |
KU-0063794 是一种有效的,高度特异性的,作用于 mTORC1 和 mTORC2 的双重 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 约为 10 nM;对 PI3Ks 没有作用。 |
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| SJ-MX0458 | Samotolisib (LY3023414) |
Samotolisib (LY3023414) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和 mTOR,IC50 分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。 |
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| SJ-MX0275 | Vistusertib (AZD2014) |
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 2.81 nM。Vistusertib (AZD2014) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。Vistusertib (AZD2014) 可在 HCC 细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。 |