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PF-04691502
目录号 : SJ-MX1891 别名 : PF4691502; PF 4691502 纯度：99.75%

PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。

CAS No. : 1013101-36-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  660.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2340.00
100 mg ¥  3340.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1013101-36-4
分子式
C22H27N5O4
分子量
425.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。
相关靶点
PI3K；mTOR；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki  Ki Ki Ki Ki
PI3Kδ [1] PI3Kα [1] PI3Kβ [1] PI3Kγ [1] mTOR [1]
1.6 nM 1.8 nM 2.1 nM 1.9 nM 16 nM
体外研究 (In Vitro)

在生化检测中，PF-04691502 有效抑制重组 PI3Kα 和 mTOR ，并抑制野生型 PI3Kγ、δ 或突变体 PI3Kα 介导的鸟类成纤维细胞的转化 [1]。

PF-04691502 可以在 PIK3CA 突变型和 PTEN 缺失的癌症细胞系中 p-AKT (T308) 和 p-AKT (S473) 被抑制，其 IC50 分别为 7.5-47 nM 和 3.8-20 nM 磷酸化，并抑制细胞增殖，IC50 为 179-313 nM。PF-04691502 诱导细胞 G1 期阻滞，并伴随 p27 Kip1 的上调和 Rb 的减少 [1]。

PF-04691502 还可以抑制细胞中 mTORC1 活性，IC50 为 32 nM，并抑制 PI3K 和 mTOR 下游效应蛋白的激活，包括 AKT、FKHRL1、PRAS40、p70S6K、4EBP1 和 S6RP [1]。
体内研究 (In Vivo)

PF-04691502 在 U87 (PTEN null)、SKOV3 (PIK3CA mutation) 和 gefitinib 与erlotinib 耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性 [1] 。

在第 7 天，PF-04691502 抑制 72% 的肿瘤生长。FDG-PET 成像显示，PF-04691502 显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502 处理后，PI3K/mTOR 通路活性的组织生物标志物，p-AKT (S473) 和 p-RPS6 (S240/244) 被显著抑制 [2]。
动物实验
Animal Models [2]         LSL-KrasG12D 杂合子小鼠 (B6.129-Kras tm4Tyj) 和 Ptendel 小鼠  (c;129S4-Pten tm1Hwu/J)，原位移植的卵巢肿瘤
Dosages  每天 7.5 或 10 mg/kg
Administration  口服喂食
参考文献

[1]. Yuan J, et al. PF-04691502, a potent and selective oral inhibitor of PI3K and mTOR kinases with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2189-99.

[2]. Kinross KM, et al. In vivo activity of combined PI3K/mTOR and MEK inhibition in a Kras(G12D);Pten deletion mouse model of ovarian cancer. Mol Cancer Ther, 2011, 10(8), 1440-1449.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (117.51 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3503 mL 11.7514 mL 23.5029 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3503 mL 4.7006 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3503 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4701 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.75%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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