AZD8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。AZD8055 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 580.00 | |
| 50 mg | ¥ 820.00 | |
| 100 mg | ¥ 1300.00 | |
| 200 mg | ¥ 2100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 360.00 |
| Cas No. |
1009298-09-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H31N5O4
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| 分子量 |
465.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。AZD8055 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD8055 对 mTOR 的抑制活性通过两种不同的测定方法进行了评估。在使用截断型重组 mTOR 酶的测定中，AZD8055 的 IC50 值为 0.13 nM。而在使用从 HeLa 细胞中提取的天然 mTOR 酶复合物的测定中，IC50 为 0.8 nM [1]。 AZD8055 对所有 I 类磷脂酰肌醇3-激酶 (PI3K) 亚型和其他 PI3K 样激酶家族成员表现出优异的选择性 (约 1000 倍) [1]。 AZD8055 抑制了 mTORC1 底物 p70S6K 和 4E-BP1 的磷酸化，以及 mTORC2 底物 AKT 和下游蛋白的磷酸化 [1]。 在 MDA-MB-468 细胞中，AZD8055 对 pAKT Ser473 的细胞 IC50 为 24 nM (n=13)，对 pS6 Ser235/236 的细胞 IC50 为 27 nM (n=12) [1]。 AZD8055 显著降低 mTOR 及其底物的磷酸化水平和小胶质细胞的活化，并促进小胶质细胞从 M1 表型向 M2 表型的极化 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 U87-MG (PTEN 缺失) 胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠中，AZD8055 (2.5、5 和 10 mg/kg/天；p.o.；每日 2 次) 可产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，抑制率分别为 33%、48% 和 77% [1]。 在携带 A549 异种移植物的裸鼠中，AZD8055 (2.5、5 和 10 mg/kg/天；每日 2 次) 分别产生了 44%、55% 和 93% 的肿瘤生长抑制作用 [1]。 AZD8055 (10 mg/kg；每天 2 次或 20 mg/kg；每天 1 次) 也可显著抑制乳腺癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌和子宫异种移植模型中的肿瘤生长和/或消退 [1]。 蛛网膜下腔出血 (SAH) 后给予 AZD8055 可显著改善早期脑损伤 (EBI)，包括神经元凋亡、神经元坏死、脑水肿和血脑屏障通透性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.77 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1480 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1480 mL | 4.2961 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1480 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号