010J0Z,010K0301,0D01
LDN193189 tetrahydrochloride
目录号 : SJ-MX0238C 别名 : DM-3189 tetrahydrochloride 纯度: >98%

LDN193189 tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。LDN193189 tetrahydrochloride 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥ 500 nM)。

CAS No. :2310134-98-4
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规格 价格 货期
5 mg 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2310134-98-4
分子式
C25H26CL4N6
分子量
552.33
储存方式
(自收到货起)
  Pure form   -20℃   3 年

  In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

  -80℃    2 年
  4℃       2 年   -20℃    1 年
生物活性

LDN193189 tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。LDN193189 tetrahydrochloride 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥ 500 nM)。

相关靶点

TGF-β Receptor;Organoid

作用通路

TGF-beta/Smad;Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
ACVR1 [1] BMPR1A [1]
5 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

LDN193189 有效抑制 BMP4 介导的 Smad1、Smad5 和 Smad8 的激活 (IC50 = 5 nM),同时对 BMP 信号的选择性是 TGF-β 信号的 200 倍 (IC50, 对 TGF-β ≥ 1000 nM) [1]
LDN193189 有效抑制 BMP-I 型受体 ALK2 和 ALK3 (IC50 = 5 nM, 30 nM) 以及 TGF-β-I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 (IC50 ≥ 500 nM) 的转录活性,与母体化合物相比,增加了 BMP 信号通路对 AMP 活化的蛋白激酶、PDGFR 和 MAPK 信号通路的选择性 [1]
LDN193189 可阻断组成型活性 ALK2R206H 或 ALK2Q207D 突变蛋白诱导的转录活性 [1]
LDN193189 抑制 BMP4 诱导 C2C12 细胞碱性磷酸酶活性,即使在 BMP 刺激后 12 小时给药 [1]

体内研究 (In Vivo)

LDN193189 (Tetrahydrochloride) (腹腔注射;3 mg/kg;每天 2 次) 在前 5 周后,对照组小鼠和 LDN193189 处理小鼠的生长速率无显著差异,但在处理后 6 周和 7 周后发现生长速率差异 [2]
LDN193189 (皮下注射;5 天) 在处理 6 周和 7 周后肿瘤大小差异显著,在第 7 周研究结束时肿瘤重量也差异显著 [2]
LDN193189 降低异位骨体积和骨密度 [2]
LDN193189 与 UK-92480 共孵育完全抑制骨形态发生蛋白 (BMPR2) 和 Cx40 的抗增殖和上调表达 [3]

参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.  

[2]. Lee YC, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.  

[3]. Yang L, et al. UK-92480 increases connexin 40 in smooth muscle cells through activation of BMP pathways in pulmonary arterial hypertension. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Jul 15;7(8):4674-84. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8105 mL 9.0526 mL 18.1051 mL
5 mM 0.3621 mL 1.8105 mL 3.6210 mL
10 mM 0.1811 mL 0.9053 mL 1.8105 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1811 mL 0.3621 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。