010J0Z,010K0301,0D01
A 83-01 sodium
目录号 : SJ-MX0245A 纯度: >98%

A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。

CAS No. :2828431-89-4
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规格 价格 货期
5 mg 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2828431-89-4
分子式
C25H18N5NAS
分子量
443.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。

相关靶点
Organoid;TGF-β Receptor
作用通路
Stem Cell/Wnt;TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
ALK5 [1] ALK4 [1] ALK7 [1]
12 nM 45 nM 7.5 nM
体外研究 (In Vitro)

A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂,可降低 ALK-5 诱导的转录水平,IC50 在 Mv1Lu 细胞中为 12 nM,也阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录,在 R4-2 细胞中 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM,并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导。A 83-01 sodium (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用,并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 sodium (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活 [1]

A 83-01 sodium (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭,但不改变细胞增殖 [2]

体内研究 (In Vivo)

A 83-01 (50、150 和 500 μg/小鼠,腹腔注射) sodium 可显著提高没有体重或神经行为表现的小鼠的存活率 [2]
A 83-01 (0.5 mg/kg,ip) sodium 在携带 M109 细胞的小鼠中表现出显著的抗肿瘤作用 [3]

参考文献

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.  

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.  

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2548 mL 11.2740 mL 22.5479 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2548 mL 4.5096 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1274 mL 2.2548 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。