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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Ras

Ras 相关靶点

全部(110) Ras抑制剂(102) Ras激活剂(3) Ras拮抗剂(2) Ras其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1071	CCG-100602		CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位，从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
SJ-MX1159	HJC0197		HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
SJ-MX1843	FTI-277 hydrochloride		FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。FTI-277 hydrochloride可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MA0175	Ketoconazole	酮康唑	Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的 CYP3A4 抑制剂，也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶)，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。
SJ-MX2454	K-Ras(G12C) inhibitor 6		K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
SJ-MX1659	MRTX-1257		MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
SJ-MX1045	MRTX1133		MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
SJ-MX0631	BI-2852		BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
SJ-MX1057	EHop-016		EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制与 Rac 互相作用的 Vav2 和由 Rac 激活的 PAK1，同时具有形成片状脂蛋白和细胞迁移的作用。
SJ-MX2146	Deltarasin		Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。
SJ-MX1771	K-Ras(G12C) inhibitor 12		K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂， K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞， EC50为0.32 μM。
SJ-MX1899	Salirasib	法尼基硫代水杨酸	Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。
SJ-MX2148	K-Ras-IN-1		K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
SJ-BP0100	KRpep-2d		KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。KRpep-2d 可用于癌症研究。
SJ-MX0930	BAY-293		BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
SJ-MX4126	ASP2453		ASP2453是一种有效的、选择性的共价KRAS G12C抑制剂，抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，半抑制浓度值为40 nM。
SJ-MX2754	Oncrasin-1		Oncrasin-1是一种新型且有效的抗肿瘤药物，以低或亚微摩尔浓度杀灭各种K-Ras突变的人肺癌细胞，它还导致PKC1在敏感细胞的细胞核内异常聚集，但在耐药细胞中没有。Oncrasin-1通过诱导PKC1的异常核聚集和抑制RNA转录来发挥作用。
SJ-MX2986	Kobe0065		Kobe0065 是一种新颖的，有效的 H-Ras-cRaf1相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki 值为 46±13 μM。
SJ-MX4177	(Rac)-Antineoplaston A10		(Rac)-Antineoplaston A10是Antineoplaston A10的外消旋体。Antineoplaston A10是一种Ras抑制剂，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 (2, 4, 8 mg/ml)以时间和剂量依赖性方式抑制所有6种HCC细胞系的细胞增殖。
SJ-MX4203	1A-116		1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。