如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. GPCR/G Protein
  4. Ras

信号通路

-收起全部分类

Ras

Ras 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0357 Lonafarnib 洛那法尼

Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
SJ-MX4120 MRTX0902

MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
SJ-MX9978 BI-0474 BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
SJ-MX9994 RMC-9805 RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。
SJ-MX10012 TH-Z816 TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
SJ-MX10046 HRS-4642 HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
SJ-MX2147 MCP110

MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
SJ-MX0607 EHT 1864

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40 nM、50 nM、60 nM 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864 剂量依赖性地抑制由 LPS、PAN 或 HG 诱导的足细胞迁移体的释放。
SJ-MX9541 Pan KRas-IN-1 Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
SJ-MX9548 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
SJ-MX9572 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406
SJ-MX9741 AZD4747 AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
SJ-MX4058 Divarasib

Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
SJ-MX0562 NSC 23766 trihydrochloride

NSC 23766 trihydrochloride 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs) 靶向作用于 Rac 活化，无细胞试验中 IC50 为 ~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，比如 Cdc42 或 RhoA。NSC 23766 trihydrochloride 可用于癌症研究。
SJ-MX10059 ACBI3 ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。
SJ-MX9781 LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) 是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长，IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
SJ-MX9865 Rac1-IN-4

Rac1-IN-4 (Cas: 2924486-45-1) 是一种 Rac1 抑制剂。
SJ-MX8892 BI-2865

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
SJ-MX10115 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
SJ-MX10116 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网