1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。
| Cas No. |
1430208-73-3
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| 分子式 |
C16H16F3N3
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| 分子量 |
307.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Ras；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1A-116 (48 小时) 以浓度依赖性方式抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM [1]。 1A-116 (1、10 μM；12 小时) 在 F3II 细胞中显著削弱 Rac1 激活，并以浓度依赖性方式降低 Rac1-GTP 胞内水平 [1]。 1A-116 (50、100 μM；12 小时) 阻断 Rac1-P-Rex1 相互作用 [1]。 1A-116 (20 μM；5 小时，间隔超过 25 小时) 以昼夜节律方式抑制 LN229 细胞增殖 [2]。 1A-116 (10 μM；16 小时) 在 10 HPS 时显著减少细胞迁移，表现出时间依赖性 [2]。 1A-116 (20、50 μM；6 小时) 以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡 [2]。 1A-116 (100 nM) 减少 Vav2 和 Rac1 介导的增生的表皮层厚度，非 PAK1 介导，它在 GEF-Rac1 水平上表现出抑制 Rac1 的活性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
1A-116 (3 mg/kg；静脉注射；每天 1 次；持续 21 天) 处理雌性 BALB/c 近交系小鼠，显示出高抗转移活性，体内总转移性肺集落的形成减少了约 60%，并且没有表现出明显的毒性 [1]。 1A-116 (20 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次) 与 ZT3 相比，在荷瘤小鼠中接受 ZT12 处理可延长存活时间。(ZT：Zeitgeber；ZT12 定义为关灯时间，当地时间晚上 7 点；ZT0 定义为开灯时间，当地时间早上 7 点) [2]。 1A-116 显示出良好的口服可用性 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (198.49 mM）
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2540 mL | 16.2702 mL | 32.5404 mL | |
| 5 mM | 0.6508 mL | 3.2540 mL | 6.5081 mL | |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6270 mL | 3.2540 mL | |
| 50 mM | 0.0651 mL | 0.3254 mL | 0.6508 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
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