1A-116 - CAS:1430208-73-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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1A-116

目录号 : SJ-MX4203 纯度：99.48%

1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。

CAS No. :1430208-73-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 400.00
5 mg	¥ 1185.00
10 mg	¥ 1905.00
25 mg	¥ 3990.00
50 mg	¥ 6800.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1430208-73-3

分子式

C₁₆H₁₆F₃N₃

分子量

307.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Ras

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
F3II^[1]	MDA-MB-231^[1]	Rac1^[1]	Apoptosis^[2]
4 μM	21 μM

体外研究 (In Vitro)

1A-116 (48 小时) 以浓度依赖性方式抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50 分别为 4 μM 和 21 μM ^[1]。

1A-116 (1、10 μM；12 小时) 在 F3II 细胞中显著削弱 Rac1 激活，并以浓度依赖性方式降低 Rac1-GTP 胞内水平^[1]。

1A-116 (50、100 μM；12 小时) 阻断 Rac1-P-Rex1 相互作用^[1]。

1A-116 (20 μM；5 小时，间隔超过 25 小时) 以昼夜节律方式抑制 LN229 细胞增殖^[2]。

1A-116 (10 μM；16 小时) 在 10 HPS 时显著减少细胞迁移，表现出时间依赖性 ^[2]。

1A-116 (20、50 μM；6 小时) 以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡^[2]。

1A-116 (100 nM) 减少 Vav2 和 Rac1 介导的增生的表皮层厚度，非 PAK1 介导，它在 GEF-Rac1 水平上表现出抑制 Rac1 的活性^[3]。

体内研究 (In Vivo)

1A-116 (3 mg/kg；静脉注射；每天 1 次；持续 21 天) 处理雌性 BALB/c 近交系小鼠，显示出高抗转移活性，体内总转移性肺集落的形成减少了约 60%，并且没有表现出明显的毒性^[1]。

1A-116 (20 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次) 与 ZT3 相比，在荷瘤小鼠中接受 ZT12 处理可延长存活时间。(ZT：Zeitgeber；ZT12 定义为关灯时间，当地时间晚上 7 点；ZT0 定义为开灯时间，当地时间早上 7 点) ^[2]。

1A-116 显示出良好的口服可用性 ^[3]。

参考文献

[1]. Cardama GA, et al. Preclinical development of novel Rac1-GEF signaling inhibitors using a rational design approach in highly aggressive breast cancer cell lines. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(6):840-51.

[2]. Trebucq LL, et al. Timing of Novel Drug 1A-116 to Circadian Rhythms Improves Therapeutic Effects against Glioblastoma. Pharmaceutics. 2021 Jul 16;13(7):1091.

[3]. González N, et al. Computational and in vitro Pharmacodynamics Characterization of 1A-116 Rac1 Inhibitor: Relevance of Trp56 in Its Biological Activity. Front Cell Dev Biol. 2020 Apr 15;8:240.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	61 mg/mL (198.49 mM）

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2540 mL	16.2702 mL	32.5404 mL
	5 mM	0.6508 mL	3.2540 mL	6.5081 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6270 mL	3.2540 mL
	50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6508 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。