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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2147 | MCP110 |
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。 |
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| SJ-MX0607 | EHT 1864 |
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40 nM、50 nM、60 nM 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864 剂量依赖性地抑制由 LPS、PAN 或 HG 诱导的足细胞迁移体的释放。 |
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| SJ-MX10059 | ACBI3 | ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。 | |
| SJ-MX10061 | CE3F4 | CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂，对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。 | |
| SJ-MX10748 | l-Naproxen |
l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映体异构体，l-Naproxen 可抑制 Cdc42 和 Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM)，并表现出抗肿瘤活性，l-Naproxen 是一类非甾体抗炎剂。 |
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| SJ-MX10752 | RMC-4998 |
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。 |
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| SJ-MX5863 | AMG410 | AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。 | |
| SJ-MX5530 | RMC-5127 | RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。 | |
| SJ-MX8690 | AZD0022 | AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。 | |
| SJ-MX10831 | BBO-8520 |
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。 |
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| SJ-MX2032 | CCG-222740 |
CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。 |
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| SJ-MX3401 | CASIN |
CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX3305 | ZCL278 |
ZCL278 具有细胞通透性，是一种选择性 CDc42 GTPase 抑制剂。ZCL278 特异性靶向 Cdc42-ITSN 相互作用并抑制 Cdc42 介导的细胞过程，Kd 为 11.4 μM。ZCL278 可能是一个有价值的工具来探索 Cdc42 参与细胞运动和其他基于肌动蛋白的细胞功能。 |
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| SJ-MX4963 | CID44216842 |
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。 |
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| SJ-MX4398 | Y16 |
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。 |
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| SJ-MX5801 | ML-099 |
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。 |
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| SJ-MX9161 | AZA1 |
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。 |
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| SJ-MX10045 | ADT-007 |
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。 |
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| SJ-MX3453 | BQU57 |
BQU57 是一种选择性 GTPases Ral 抑制剂，对 Ral 的选择性比 Ras 或 Rho 高。BQU57 对 H2122 和 H358 细胞的 IC50 值分别为 2.0 μM 和 1.3 μM。 |
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| SJ-MX4685 | Opnurasib |
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。 |
鲁公网安备37011202002432号