EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40 nM、50 nM、60 nM 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864 剂量依赖性地抑制由 LPS、PAN 或 HG 诱导的足细胞迁移体的释放。
| Cas No. |
754240-09-0
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| 分子式 |
C25H29Cl2F3N2O4S
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| 分子量 |
581.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40 nM、50 nM、60 nM 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864 剂量依赖性地抑制由 LPS、PAN 或 HG 诱导的足细胞迁移体的释放。 |
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| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| 体内研究 (In Vivo) |
EHT 1864 (口服给药) 表现出良好的耐受性、脑外显率和无遗传毒性。EHT 1864 (10 和 40 mg/kg/天；每天；15 天；腹膜内注射) 使豚鼠的脑 Aβ 40 降低 37% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.97 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (171.97 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5987 mL | 17.1975 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4395 mL | |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL | |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
