RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
| Cas No. |
2642037-07-6
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| 分子式 |
C57H74N8O7
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| 分子量 |
983.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
Ras；PI3K；ERK；mTOR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；GPCR/G Protein；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
KRASG12C [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RMC-4998 (100 nM, 120 h) 通过将亲环蛋白 A (CYPA) 募集到突变 KRAS 的活性状态从而破坏 KRASG12C 突变细胞中的致癌信号传导 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RMC-4998 (10-200 mg/kg; 每天 1 次; 28 天; 口服) 在携带 NCI-H358 异种移植物的小鼠中抑制肿瘤中 ERK 磷酸化并具有抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (101.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0170 mL | 5.0852 mL | 10.1704 mL | |
| 5 mM | 0.2034 mL | 1.0170 mL | 2.0341 mL | |
| 10 mM | 0.1017 mL | 0.5085 mL | 1.0170 mL | |
| 50 mM | 0.0203 mL | 0.1017 mL | 0.2034 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
鲁公网安备37011202002432号