BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
| Cas No. |
2893809-51-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H33F6N7O2S
|
|||||
| 分子量 |
729.74
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
KRASG12C [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驱动的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制，可导致肿瘤持久消退。BBO-8520 还在 KRASG12C 突变肿瘤小鼠中表现出强烈的剂量和时间依赖性药效作用（对 pERK 的抑制超过 80%） [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3704 mL | 6.8518 mL | 13.7035 mL | |
| 5 mM | 0.2741 mL | 1.3704 mL | 2.7407 mL | |
| 10 mM | 0.1370 mL | 0.6852 mL | 1.3704 mL | |
| 50 mM | 0.0274 mL | 0.1370 mL | 0.2741 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
SDS
鲁公网安备37011202002432号