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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4229 | ZT-12-037-01 | ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。 | |
| SJ-MX4291 | CID-1067700 |
CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Rab7 中的 Ras 相关蛋白，对 Rab7wt 的 Ki 值为 12.89 nM。 |
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| SJ-MX4476 | Kobe2602 | Kobe2602 是一种新型有效的小分子化合物，通过 SBDD 抑制 Ras-Raf 相互作用。Kobe2602 具有竞争性抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的活性，Ki 值为 149 μM。 | |
| SJ-MX4479 | 6H05 TFA | 6H05 TFA 是突变型原癌基因 K-ras (G12C) 选择性变构抑制剂。 | |
| SJ-MX2956 | XRP44X | XRP44X 是一种有效的Ras-Net (Elk-3)通路抑制剂，它抑制 Ras 诱导的转录激活，IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。 | |
| SJ-MX3459 | RBC8 | RBC8 是一种特异性 GTP 酶 RalA/RalB 抑制剂，通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。RBC8 在 H2122 和 H358 细胞中的 IC50 值分别为 3.5 uM 和 3.4 uM。 | |
| SJ-MX3662 | MBQ-167 |
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。 |
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| SJ-MX4716 | FTI-277 | FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。 | |
| SJ-MX0562A | NSC 23766 | NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。 | |
| SJ-MX4955 | MLS-573151 | MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。 | |
| SJ-MX4985 | LC-2 | LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。 | |
| SJ-MX5001 | ARS-1323-alkyne | ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。 | |
| SJ-MX5005 | KRAS inhibitor-9 | KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9 | |
| SJ-MX5039 | MLS000532223 | MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。 | |
| SJ-MX6706 | APS6-45 | APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX5493 | Rhosin hydrochloride |
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值为 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1、GEF、LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 |
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| SJ-MX5596 | Tyrphostin 8 |
Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。 |
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| SJ-MX5682 | ARS-1323 | ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。 | |
| SJ-MX5686 | Pan-RAS-IN-1 |
Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras 抑制剂，破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。Pan-RAS-IN-1 与 KRasG12D-GppNHp 的结合 Kd 值低于 20 μM。 |
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| SJ-MX5767 | KRAS inhibitor-4 | KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 KRAS 抑制剂，被开发用于癌症研究。 |
鲁公网安备37011202002432号