Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras 抑制剂，破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。Pan-RAS-IN-1 与 KRasG12D-GppNHp 的结合 Kd 值低于 20 μM。
| Cas No. |
1835283-94-7
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| 分子式 |
C36H41Cl2F3N6O2
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| 分子量 |
717.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras 抑制剂，破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。Pan-RAS-IN-1 与 KRasG12D-GppNHp 的结合 Kd 值低于 20 μM。 |
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| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: ＜20 μM (KRasG12D-GppNHp) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pan-RAS-IN-1 以小于 20 μM 的亲和力结合 KRasG12D-GppNHp [1]。 Pan-RAS-IN-1 与 Ras 蛋白结合，并在部分依赖于 Ras 蛋白表达的细胞中表现出杀伤力。pan-RAS-IN-1 的效力与在 5 倍浓度范围内对突变亚型的依赖程度相关 [1]。 Pan-RAS-IN-1 在原代 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中进行了评估，观察到选择性致死性，突变 NRAS 细胞在 5 μM 处理后仅保留 20%-40% 的活力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pan-RAS-IN-1 给药导致在 15 天的处理中抑制肿瘤生长。与载体处理的小鼠相比，Pan-RAS-IN-1 处理的小鼠肿瘤 pERK 水平降低，还观察到裂解的 caspase-3 增加，表明在该模型中，pan-RAS-IN-1 具有诱导 caspase 激活的能力 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (2.79 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3934 mL | 6.9672 mL | 13.9344 mL | |
| 5 mM | 0.2787 mL | 1.3934 mL | 2.7869 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6967 mL | 1.3934 mL | |
| 50 mM | 0.0279 mL | 0.1393 mL | 0.2787 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号