MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
2097938-73-1
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| 分子式 |
C22H18N4
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| 分子量 |
338.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Ras；CDK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MBQ-167 (≥100 nM) 诱导转移性乳腺癌细胞极性丧失。500 nM MBQ-167 处理 24 小时，可使转移性 MDA-MB-231 细胞约 95% 的细胞圆整并脱离基质。此外，MBQ-167 在多种间充质癌细胞类型中诱导这种表型，包括 GFP-HER2-BM、MDA-MB-468 和 Hs578t 人乳腺癌细胞，以及 Mia-PaCa-2 胰腺癌细胞、SKOV3 卵巢癌细胞、AGS 和 NCI-N87 胃癌细胞以及 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞 [1]。 用 250 nM MBQ-167 处理 24 小时后， MDA-MB-231 细胞的 Rac 活性下降了 25%，而离体细胞的 Rac 活性下降了 75%。在早期 (6 小时)，250 或 500 nM MBQ-167 处理对附着细胞群的 Rac 活性有抑制作用，而离体细胞群的抑制作用为 ~40-50% [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MBQ-167 治疗的小鼠显示出统计学上显著的肿瘤生长减少。1.0 mg/kg BW 的 MBQ-167 治疗可使小鼠肿瘤生长减少约 80%，10 mg/kg BW 的 MBQ-167 治疗可使肿瘤生长减少约 95%。由于 EHop-016 在 10 mg/kg BW 时仅能抑制肿瘤生长约 40%，因此 MBQ-167 的效果是 EHop-016 的 10 倍。MBQ-167 处理的小鼠在两种处理 (10 天和 11 天) 中表现出相似的加倍时间 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (200.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9550 mL | 14.7750 mL | 29.5500 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9550 mL | 5.9100 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9550 mL | |
| 50 mM | 0.0591 mL | 0.2955 mL | 0.5910 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
