Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值为 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1、GEF、LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
| Cas No. |
1281870-42-5
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| 分子式 |
C20H19ClN6O
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| 分子量 |
394.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值为 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1、GEF、LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 |
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| 相关靶点 |
Ras；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 0.4 uM (RhoA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rhosin hydrochloride 剂量依赖性地降低 MCF7 细胞源性乳腺微球的 RhoA 和 p-MLC1 活性 (EC50: 30-50 μM)，导致 MCF7 细胞中乳腺微球的大小和数量减少 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rhosin hydrochloride (40 mg/kg；i.p.) 治疗可预防因压力而引起的社会回避。Rhosin hydrochloride 还能阻断 C57Bl6/J (Jackson) 小鼠失败引起的蔗糖偏好缺陷 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (200.07 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5325 mL | 12.6627 mL | 25.3254 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5325 mL | 5.0651 mL | |
| 10 mM | 0.2533 mL | 1.2663 mL | 2.5325 mL | |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2533 mL | 0.5065 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号