CID-1067700 - CAS:314042-01-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CID-1067700

目录号 : SJ-MX4291 别名 : ML282 纯度：99.31%

CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Rab7，Ki 为 13 nM。

CAS No. :314042-01-8

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Cas No.

314042-01-8

分子式

C₁₈H₁₈N₂O₄S₂

分子量

390.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Rab7，Ki 为 13 nM。
相关靶点	Ras
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	Ki: 13 nM (Rab7) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CID-1067700 (ML282) 是泛 GTPase 抑制剂，竞争性抑制 Rab7，Ki 为 13 nM^[1]。 CID-1067700 对 Rab7 的核苷酸结合具有抑制活性，对 BODIPY-GTP 和 BODIPY-GDP 的 Kd 分别为 100 nM 和 40 nM。随着浓度的增加，CID-1067700 对 BODIPY 连接的核苷酸的结合产生强烈抑制，BODIPY-GTP 的 EC50 值为 11.22 nM，BODIPY-GDP 的 EC50 值为为 20.96 nM，Ki 值分别为 12.89 nM 和 19.70 nM^[1]。 CID-1067700 (10 μM) 对平衡结合条件下野生型 Rab7 结合的 BODIPY 连接核苷酸的释放速率没有影响 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	CID-1067700 (0-40 μM) 抑制 B 细胞中的 Rab7 活性、NF-κB 激活以及 AID 诱导。此外，CID-1067700 以高亲和力结合 Rab7 (EC50=10 nM)，并通过靶向 Rab7 阻断 B 细胞中的类转换 DNA 重组 (CSR) ^[2]。
参考文献	[1]. Agola JO, et al. A competitive nucleotide binding inhibitor: in vitro characterization of Rab7 GTPase inhibition. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1095-108. [2]. Lam T, et al. Small Molecule Inhibition of Rab7 Impairs B Cell Class Switching and Plasma Cell Survival To Dampen the Autoantibody Response in Murine Lupus. J Immunol. 2016 Nov 15;197(10):3792-3805.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5610 mL	12.8048 mL	25.6095 mL
	5 mM	0.5122 mL	2.5610 mL	5.1219 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2805 mL	2.5610 mL
	50 mM	0.0512 mL	0.2561 mL	0.5122 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。