01080R01,0D06
CID-1067700
目录号 : SJ-MX4291 别名 : ML282; ML 282; ML-282; CID 1067700; CID1067700 纯度:99.31%

CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制 Rab7 中的 Ras 相关蛋白,对 Rab7wt 的 Ki 值为 12.89 nM。

CAS No. :314042-01-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1580.00
50 mg ¥  2440.00
100 mg ¥  3620.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
314042-01-8
分子式
C18H18N2O4S2
分子量
390.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制 Rab7 中的 Ras 相关蛋白,对 Rab7wt 的 Ki 值为 12.89 nM。

相关靶点
Ras
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

Ki: 12.89 nM (Rab7wt) [1]

体外研究 (In Vitro)

CID-1067700 对 Rab7 的核苷酸结合具有抑制活性,对 BODIPY-GTP 和 BODIPY-GDP 的 Kd 分别为 100 nM 和 40 nM。随着浓度的增加,CID-1067700 对 BODIPY 连接的核苷酸的结合产生强烈抑制,BODIPY-GTP 的 EC50 值为 11.22 nM,BODIPY-GDP 的 EC50 值为为 20.96 nM,Ki 值分别为 12.89 nM 和 19.70 nM [1]

CID-1067700 (10 μM) 对平衡结合条件下野生型 Rab7 结合的 BODIPY 连接核苷酸的释放速率没有影响 [1]

CID-1067700 不仅能促进干细胞分化为角质形成细胞样细胞,还能增强它们的抗炎特性 [2]

体内研究 (In Vivo)

CID-1067700 (16 mg/kg;p.o.) 通过抑制 Rab7 来预防狼疮易发小鼠的疾病发展,并减少 MRL/Faslpr/lpr 老鼠中的 IgG-IC 沉积。CID-1067700 还以 B 细胞为靶标,并特异性损害体内的 CSR 机制 [3]

参考文献

[1]. Agola JO, et al. A competitive nucleotide binding inhibitor: in vitro characterization of Rab7 GTPase inhibition. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1095-108.

[2]. Alghazali R, et al. Rab7 inhibitor enhances stem cell differentiation into keratinocyte-like cells with anti-inflammatory properties. Front Immunol. 2025 May 26;16:1503007.

[3]. Lam T, et al. Small Molecule Inhibition of Rab7 Impairs B Cell Class Switching and Plasma Cell Survival To Dampen the Autoantibody Response in Murine Lupus. J Immunol. 2016 Nov 15;197(10):3792-3805.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5610 mL 12.8048 mL 25.6095 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5610 mL 5.1219 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2805 mL 2.5610 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.31%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。