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PPAR激动剂

PPAR激动剂

PPAR激动剂相关产品(79)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 = 60 nM;Kd = 40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2TRPM3 的活性,激活 TRPC5EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)

SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性,并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

SJ-MX2029 Pirinixic acid (Wy-14643) 匹立尼酸

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARαPPARγEC50 值分别为 0.63 μM 和 32 μM,对人的 PPARαPPARγ PPARδ EC50 值分别为 5.0 μM、60 μM 和 35 μM。

SJ-MX3711 Oleoylethanolamide

Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。

SJ-MN0534 GW 501516

GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸;美沙拉嗪

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

SJ-MX3941 Cefminox sodium 头孢米诺钠

Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成头霉素,具有抗菌活性。Cefminox sodium 是一种广谱杀菌头孢菌素类抗生素。Cefminox sodium 还可作为前列环素受体 (IP) 和 PPARγ 的双重激动剂。Cefminox sodium 可上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,并抑制 Akt/mTOR 信号传导。Cefminox sodium 还可预防大鼠模型中的肺动脉高压。

SJ-MX6021 GW7647

GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARαPPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM、1.1 μM 和 6.2 μM。

SJ-MX5644 Saroglitazar 沙罗格列扎

Saroglitazar 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体 PPAR 的激动剂,具有显著 PPARα 活性和中度 PPARγ 活性, 在 HepG2 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 pM and 3 nM。

SJ-MX5644A Saroglitazar magnesium 沙罗格列扎镁盐

Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体 PPAR 的激动剂,具有显著 PPARα 活性和中度 PPARγ 活性,在 HepG2 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 pM 和 3 nM。

SJ-MN4597 4-O-Methyl honokiol 4--O-甲基和厚朴酚

4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。

SJ-MX2027 GW0742

GW0742 是一种有效的 PPARβPPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδIC50 值为 1 nM。GW0742 同时对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM。

SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是 PPAR-αPPAR-δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

SJ-MX3702B Seladelpar (lysine)

Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARαPPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。

SJ-MX2561 Ciprofibrate 环丙贝特

Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖剂,具有抗血脂活性。Ciprofibrate 通过激活 PPARα 起作用,仅轻微影响 PPARγ。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂,可用于原发性高脂血症的研究。

SJ-MN1279 Raspberry ketone 覆盆子酮

Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物,主要用作化妆品的香料和食品增味剂;同时可作为 PPARα 的激动剂起作用。

SJ-MX2028 Fenofibric acid 非诺贝特酸

Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

SJ-MX2030 Clofibric acid 对氯苯氧异丁酸

Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂,预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。