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HSP抑制剂

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0065 Rocaglamide 楝酰胺

Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
SJ-MX0915 HA15

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2005 Pimitespib

Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的、ATP 竞争性的、高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。Pimitespib (TAS-116) 不抑制其他 HSP90 家族蛋白，如 GRP94。Pimitespib (TAS-116) 具有较低的眼部毒性。
SJ-MX4448 HSP27 inhibitor J2

HSP27 inhibitor J2 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
SJ-MX4240 Grp94 Inhibitor-1

Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
SJ-MX2428 Zelavespib

Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。
SJ-MX0092 Adezmapimod (SB203580)

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX0581 VER155008

VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
SJ-MA0074 Geldanamycin 格尔德霉素

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，也是一种天然的 HSP90 抑制剂，Kd 为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP 联合，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
SJ-MX1202 DTHIB

DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
SJ-MX0833 YUM70

YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
SJ-MD0001 MKT-077

MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
SJ-MX5464 Ethoxyquin 乙氧基喹啉

Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂，也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。
SJ-MX1822 NVP-HSP990

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX2879 VER-50589

VER-50589 是一种高效、选择性的热休克蛋白 90 (heat shock protein 90，HSP90) 抑制剂，其抑制 HSP90 的 IC50 为 21 nM，Kd 为 4.5 nM。VER-50589 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0998 Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。
SJ-MX1795 KRIBB11

KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
SJ-MX1011 BIIB021 (CNF2024)

BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
SJ-MX1882 Pifithrin-μ

Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制 HSP70 功能和细胞自噬。
SJ-MX1747 Apoptozole (Apoptosis Activator VII)

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。
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