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Aurora Kinase抑制剂

Aurora Kinase抑制剂

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SJ-MA0213A Ceftriaxone sodium hydrate 头孢曲松钠水合物

Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

 

SJ-MX0811 MLN8054

MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍,作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。

SJ-MX1802 JNJ-7706621

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1 CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

SJ-MX1911 Danusertib 达鲁舍替

Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。

SJ-MX0973 AT9283

AT9283 是一种对 Aurora A/BJAK2/3BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为 3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对 Imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。

SJ-MX0079 Alisertib (MLN8237) 阿利色替

Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM。Alisertib (MLN8237) 与 Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0680 Tozasertib 陶扎色替

Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0347 AMG-900

AMG 900 是一种高效的,高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂,作用于 Aurora AB CIC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM,作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α,Tyk2, JNK2, Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。

SJ-MX0186 Barasertib (AZD1152)-HQPA 巴拉塞替-HQPA

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

SJ-MX3951 Reversine 逆转素

Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora AAurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400、500 和 400 nM。Reversine 可用于干细胞分化。

SJ-MX4404 SNS-314 mesylate

SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 Aurora AAurora BAurora C IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM,对 Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外,SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

SJ-MX4417 TCS7010

TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的,选择性 Aurora A 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM,作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 1000 倍。TC-S 7010 可通过 ROS 介导的 UPR 信号通路来触发凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX4431 Barasertib

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

SJ-MX4460 KW-2449

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂,对 FLT3、ABL、ABLT315I  Aurora kinase IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低,G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX4118 CYC-116

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂,Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。

SJ-MX0006 Aurora kinase inhibitor-2

Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora AAurora BIC50 分别为 310 nM 和 240 nM。

SJ-MN5836 Derrone

Derrone 是一种戊烯基异黄酮,是 Aurora 激酶抑制剂,其对 Aurora B Aurora AIC50 值分别为 6 μM 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。

SJ-MX0979 ENMD-2076

ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 和 56.4 nM。

SJ-MX8353 CD532

CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。

SJ-MX1794 ZM-447439

ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。