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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Syk

脾酪氨酸激酶（Spleen tyrosine kinase）

脾酪氨酸激酶(spleen tyrosinekinase，Syk)是一种重要的癌症相关基因，广泛存在于造血及免疫细胞中。它是一种相对分子质量为72 000。非受体型蛋白酪氨酸激酶，在T细胞、B细胞、上皮细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞、血小板等多种细胞中表达，参与细胞黏附、迁移、增殖、分化和吞噬等过程。

Syk由两个串联的SRC同源性2 (SRC homology 2，SH2) 结构域 (IDA和IDB) 以及一个羧基末端酪氨酸激酶结构域组成，其中两个SH2结构域之间的接头区分散有酪氨酸残基，磷酸化后可以与其他信号中间体，如磷脂酶Cγ-1、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K) 等结合，形成受体近端复合物以触发下游过程，如 Ca²⁺和蛋白激酶C(protein kinase C，PKC) 信号、PI3K介导的TeC家族和蛋白激酶B (protein kinaseB，AKT) 信号通路等。免疫受体酪氨酸激活基序1(immunoreceptor tyrosineactivation motif 1，ITAM1)是 FcεRi 上的一段短肽序列，其 γ 链上含有两个酪氨酸残基，Syk 的 SH2 结构域与 ITAMs 的磷酸化基团结合是 Syk 激活和下游信号传导的关键步骤。

Syk 在 B 细胞受体信号转导、B 细胞活化和自身抗体产生中起着关键作用，活化的 Syk 通过 B 细胞受体介导 B 淋巴细胞的激活并分化为能分泌抗体的浆细胞等。其次，Syk 在 Fcγ 受体下游也起着作用，包括介导吞噬等。因此，抑制 Syk 可抑制吞噬作用和减少抗体产生。此外，Syk 参与多种肿瘤免疫应答信号通路，具有肿瘤促进或抑制功能，是可以提示肿瘤发生发展情况的一项重要的生物学标志物，受到愈来愈多研究者的关注。

Syk 在实体肿瘤和血液系统肿瘤中均发挥重要作用，能够作为不同类型癌症的诊断和治疗靶点。在乳腺癌和肝癌中主要发挥候选抑癌基因的作用，在头颈癌和血液系统肿瘤中起促癌作用，而在结直肠癌、肺癌和卵巢癌中的作用似乎是矛盾的。Syk 在肿瘤中的研究是近年的热点，在实体肿瘤中，或通过表观遗传学途径、或由于 Syk 自身的基因改变、亦或通过其在相关信号通路中与其他物质的相互作用等方式来调控肿瘤的发生发展。在血液系统肿瘤中，研究比较多的是 Syk 抑制剂在肿瘤免疫治疗中的应用，多以 BCR 信号通路为靶点，也可调控其他信号通路发挥治疗作用。

Syk 相关靶点

全部(30) Syk抑制剂(30)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0123	Piceatannol	白皮杉醇	Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 是一种选择性 Syk 抑制剂，比作用于 Lyn 选择性高 10 倍左右，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2374	Fostamatinib (R788)	福坦替尼	Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。
SJ-MX0321B	R406 (free base)		R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症，可诱导凋亡。
SJ-MX0681	R788 (Fostamatinib) Disodium	福他替尼二钠盐	Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50= 63 nM) 和 Lck (IC50= 37 nM)。
SJ-MX2934	Cerdulatinib		Cerdulatinib 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
SJ-MX0681A	Fostamatinib disodium hexahydrate	福他替尼二钠盐六水合物	Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50= 63 nM) 和 Lck (IC50= 37 nM)。
SJ-MX2327	SRX3207		SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
SJ-MX0765	Entospletinib (GS-9973)		Entospletinib (GS-9973) 是一种口服具有生物活性的、选择性 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7.7 nM。在细胞中，Entospletinib 对 Syk 的选择性比对其他激酶 (如 Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDR) 高 13-1000 倍。
SJ-MX0791	PRT062607 hydrochloride		PRT062607 hydrochloride 是一种新型的高度选择性的 Syk 抑制剂，IC50 为 1 nM，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 hydrochloride 作用于 Syk 比作用于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 选择性高 80 倍以上。PRT062607 hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，能够发挥有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0321A	R406		R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。
SJ-MX4921	Gusacitinib		Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性，可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
SJ-MX2076	Cerdulatinib hydrochloride		Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
SJ-MX3606	R112		R112 是一种快速且可逆的、ATP竞争性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路，抑制由 IgE 受体交联引发的所有肥大细胞激活级联：脱颗粒、脂质中介物的产生和细胞因子的产生。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
SJ-MX1854A	BAY 61-3606		BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
SJ-MX1854	BAY 61-3606 dihydrochloride		BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
SJ-MX4454	RO9021		RO9021是一种Syk抑制剂，IC50为5.6 nM。
SJ-MX5573	MNS		MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
SJ-MX3670	PRT-060318		PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC50值为4 nM。PR-060318既可以预防HIT(肝素诱导血小板减少)免疫复合物诱导的血小板减少，也可以预防体内血栓形成。
SJ-MX7560A	Syk Inhibitor II hydrochloride		Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
SJ-MX7560	Syk Inhibitor II		Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。