Entospletinib (GS-9973) 是一种口服具有生物活性的、选择性 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7.7 nM。在细胞中，Entospletinib 对 Syk 的选择性比对其他激酶 (如 Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDR) 高 13-1000 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 720.00 | |
| 25 mg | ¥ 1295.00 | |
| 50 mg | ¥ 2185.00 | |
| 100 mg | ¥ 3280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
1229208-44-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H21N7O
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| 分子量 |
411.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服具有生物活性的、选择性 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7.7 nM。在细胞中，Entospletinib 对 Syk 的选择性比对其他激酶 (如 Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDR) 高 13-1000 倍。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Syk
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 7.7 nM (Syk) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，Entospletinib (GS-9973) 在 Caco-2 单层细胞上显示出良好的双向通透性。在细胞中，Entospletinib (GS-9973) 对 Syk 也表现出良好的选择性，并能有效抑制 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖，以及单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生 [1]。 Idelalisib 和 Entospletinib (GS-9973) 的组合协同抑制 CLL 细胞活力，并进一步破坏趋化因子信号传导 [2]。 Entospletinib 能够抑制由各种刺激引起的铁死亡，并保护各种细胞系免受铁死亡的影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Entospletinib (1 mg/kg；p.o.) 在大鼠和狗体内显示中等至高生物利用度 [1]。 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (1-10 mg/kg；p.o.) 显著抑制脚踝炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多个组织学测量中也显示出疾病修饰活性，包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg [1]。 Entospletinib 在体内减轻了 Concanavalin A 诱导的急性肝损伤和 Cisplatin 诱导的急性肾损伤 [3]。 Entospletinib (400 mg；每天 2 次) 对接受 BCR 抑制剂治疗后复发的 CLL 和 RT 患者具有临床活性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
43 mg/mL (104.51 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL | |
| 5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL | |
| 10 mM | 0.2430 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL | |
| 50 mM | 0.0486 mL | 0.2430 mL | 0.4861 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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