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Syk抑制剂

Syk抑制剂

Syk抑制剂相关产品（33）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0123 Piceatannol 白皮杉醇

Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 是一种 选择性 Syk 抑制剂，比作用于 Lyn 选择性高 10 倍左右，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2374 Fostamatinib (R788) 福坦替尼

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。

 
SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
SJ-MX0681 R788 (Fostamatinib) Disodium 福他替尼二钠盐

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。
SJ-MX0791 PRT062607 hydrochloride

PRT062607 hydrochloride 是一种新型的高度选择性的 Syk 抑制剂，IC50 为 1 nM，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 hydrochloride 作用于 Syk 比作用于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 选择性高 80 倍以上。PRT062607 hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，能够发挥有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0321A R406

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。
SJ-MN0665 Alisol B 23-acetate 泽泻萜醇B乙酸酯

Alisol B 23-acetate 是口服活性的原萜烷型三萜化合物。Alisol B 23-acetate 可从泽泻中分离。Alisol B 23-acetate 诱导凋亡 (Apoptosis)，促进 ROS 生成，下调 CDK4/6、MMP-2/9，上调 cleaved PARP，激活 FXR 和抑制 Syk。Alisol B 23-acetate 具有抗炎和保肝活性。Alisol B 23-acetate 保护肾脏免受缺血-再灌注损伤。Alisol B 23-acetate 对卵巢癌、结肠癌、肺癌、胃癌具有抗癌活性。Alisol B 23-acetate 可用于动脉粥样硬化和过敏性哮喘研究。
SJ-MX2934 Cerdulatinib

Cerdulatinib  是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
SJ-MX0681A Fostamatinib disodium hexahydrate 福他替尼二钠盐六水合物

Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。
SJ-MX2327 SRX3207

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
SJ-MX0765 Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973) 是一种口服具有生物活性的、选择性 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7.7 nM。在细胞中，Entospletinib 对 Syk 的选择性比对其他激酶 (如 Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDR) 高 13-1000 倍。
SJ-MX2076 Cerdulatinib hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
SJ-MX3606 R112

R112 是一种快速且可逆的、ATP竞争性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路，抑制由 IgE 受体交联引发的所有肥大细胞激活级联：脱颗粒、脂质中介物的产生和细胞因子的产生。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
SJ-MX1854A BAY 61-3606

BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
SJ-MX4921 Gusacitinib

Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性，可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
SJ-MX1854 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
SJ-MX4454 RO9021 RO9021是一种Syk抑制剂，IC50为5.6 nM。
SJ-MX5573 MNS MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
SJ-MX3670 PRT-060318

PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC50值为4 nM。PR-060318既可以预防HIT(肝素诱导血小板减少)免疫复合物诱导的血小板减少，也可以预防体内血栓形成。
SJ-MX4921A Gusacitinib hydrochloride Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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