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BAY 61-3606
目录号 : SJ-MX1854A 纯度：98.26%

BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

CAS No. : 732983-37-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  1120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
732983-37-8
分子式
C20H18N6O3
分子量
390.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封储存，防潮
生物活性

BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
相关靶点
Syk；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target
Ki IC50
Syk [1] Syk [1]
7.5 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

BAY 61-3606 (0.01-10 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SYK 阳性 SH-SY5Y 和 SYK 阴性 SK-N-BE 细胞的细胞活力。与表达极低或不表达 SYK 的 SK-N-BE 细胞相比，表达高 SYK 水平的 SH-SY5Y 细胞对 BAY 61-3606 明显更敏感 [2]。
BAY 61-3606 (0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小时) 通过降低神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化来抑制 SYK 活性 [2]。
BAY 61-3606 (2 μM；2 小时) 诱导 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化的大幅降低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Bay 61-3606 (50 mg/kg；通过腹膜内注射每周给药两次，持续两周) 导致比单独使用 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL；10 mg/kg) 更有效地减少 BALB/c 裸鼠的 MCF-7 异种移植肿瘤。Bay 61-3606 与 TRAIL 组合给药可显著减小异种移植肿瘤的体积 [4]。
参考文献

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.  

[2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202.  

[3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk and Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. 

[4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (12.81 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5615 mL 12.8074 mL 25.6148 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5615 mL 5.1230 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5615 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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