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JAK激酶（Janus Kinase）是I型和II型细胞因子受体胞内结构衔接的信号分子家族，属于非受体类的酪氨酸激酶。JAK是英文Janus kinase的缩写，被称为两面神激酶，是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种成员，成员之间序列比较保守，但是其不同成员之间的组合，形成了不同细胞因子受体的胞内信号衔接蛋白，因此也对应控制着不同的细胞因子通路。
和其他酪氨酸激酶相似，JAK激酶的抑制剂根据结合位点的不同可以分为有四种形式，分别是结合活化形态激酶的抑制剂、结合非活化形态的抑制剂、ATP结合位点附近的别构抑制剂和ATP结合位点外的别构抑制剂。目前，在临床上使用的抑制剂类药物均为活化形态的抑制剂，原理是人工合成的抑制剂化学结构和ATP类似，能形成类似ATP核苷的氢键，且亲和力比ATP更强，从而“占领”ATP的结合位点，而导致JAK酶的激酶功能被阻断，进而阻止下游通路引起的相关疾病。
由JAK介导的信号通路如JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等，与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。包括白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，及类风湿性关节炎、强直脊柱炎等自身免疫疾病，均与JAK介导的信号通路息息相关。因此，JAK激酶家族已成为治疗这些疾病的重要靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX9686 | Tubulin/JAK2-IN-1 | Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX9687 | JAK-IN-24 | JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 | |
| SJ-MX9715 | HG-7-85-01 | HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。 | |
| SJ-MX9747 | Fosifidancitinib | 福司菲丹西替尼 | Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 |
| SJ-MX0515 | AZD-1480 |
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。 |
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| SJ-MX1190A | WHI-P97 hydrochloride | WHI-P97 hydrochloride 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 hydrochloride 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。 | |
| SJ-MX1191 | JANEX-1 |
JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。 |
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| SJ-MX1114 | WHI-P154 |
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。 |
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| SJ-MX0878 | Itacitinib (INCB39110) | 伊塔替尼 |
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0191A | Baricitinib phosphate | 磷酸巴瑞克替尼 |
Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。 Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。 |
| SJ-MX2079 | Ruxolitinib (S enantiomer) | 鲁索替尼 (S 型对映体) |
Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体。Ruxolitinib S enantiomer 是一种 JAK 抑制剂。 |
| SJ-MN5991 | Coumermycin A1 | Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。 | |
| SJ-MX7803 | (2R,5S)-Ritlecitinib | (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。 | |
| SJ-MX7805 | PF-06263276 | PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。 | |
| SJ-MX7820 | TCS 21311 | TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。 | |
| SJ-MX7825 | Izencitinib | Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。 | |
| SJ-MX7826 | Ifidancitinib | Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MX7828 | Lorpucitinib | Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。 | |
| SJ-MX7843 | JAK-IN-5 hydrochloride | JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂，来自专利 US20170121327A1，化合物实例 283。 | |
| SJ-MX7846 | JAK-IN-3 | JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。 |
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