Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 也可抑制 TYK2 的活性 (IC50 为 1.253 μM) 和刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。Abrocitinib 可用于自身免疫症的研究。
| Cas No. |
1622902-68-4
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| 分子式 |
C14H21N5O2S
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| 分子量 |
323.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 也可抑制 TYK2 的活性 (IC50 为 1.253 μM) 和刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。Abrocitinib 可用于自身免疫症的研究。 |
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| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Abrocitinib (Compound 25) 抑制 IFNα-刺激的 STAT3 磷酸化、IFN-刺激的人全血 STAT1 磷酸化 (HWB) 以及 CD34+ 中 pSTAT5 刺入 HWB (JAK2)，IC50 分别为 189、163 nM、7.178 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Abrocitinib (5、15、50 mg/kg；p.o.；每日；7 天) 可显著降低佐剂诱导的大鼠关节炎模型的足跖肿胀 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
24 mg/mL (74.21 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0921 mL | 15.4603 mL | 30.9205 mL | |
| 5 mM | 0.6184 mL | 3.0921 mL | 6.1841 mL | |
| 10 mM | 0.3092 mL | 1.5460 mL | 3.0921 mL | |
| 50 mM | 0.0618 mL | 0.3092 mL | 0.6184 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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